161715-21-5
中文名称
泰比培南
英文名称
Tebipenem
CAS
161715-21-5
分子式
C16H21N3O4S2
分子量
383.49
更新日期
2026/09/30 08:47:22
结构式
中文别名
泰比配南
泰比培南
替比培南杂质
泰比培南四水合物
英文别名
LJC11036
LJC-11036
Tebipenem
LJC 11036
Tebipenem USP/EP/BP
Tebipenem Impurity 5
Tibipenem intermediate 2
(4R,5S,6S)-3-[[1-(4,5-Dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[1-(4,5-dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, (4R,5S,6S)-
(4R,5S,6S)-3-[1-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)azetidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicaci
所属类别
原料药：β-内酰胺酶抑制剂
| 沸点 |
624.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.75 |
| 储存条件 |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 |
insoluble in EtOH; ≥19.15 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥24.9 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) |
4.29±0.60(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to khaki |
| InChI |
1S/C16H21N3O4S2/c1-7-11-10(8(2)20)14(21)19(11)12(15(22)23)13(7)25-9-5-18(6-9)16-17-3-4-24-16/h7-11,20H,3-6H2,1-2H3,(H,22,23)/t7-,8-,10-,11-/m1/s1 |
| InChIKey |
GXXLUDOKHXEFBQ-YJFSRANCSA-N |
| SMILES |
S1CCN=C1N2CC(C2)SC3=C(N4[C@H]([C@H]3C)[C@H](C4=O)[C@H](O)C)C(=O)O |
方法1
以替比培南缩合物为原料合成(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢噻唑-2-基)氮杂环丁烷-3-基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯-2-羧酸的一般步骤如下：向化合物(II)（R为对硝基苄基）（15.0g，29.0mmol）中加入200mL正丁醇和200mL水，搅拌至完全溶解。随后加入8.00g Raney Ni，在60℃下进行氢化反应。反应在2.0MPa氢气压力、20℃条件下持续4小时。反应完成后，过滤收集固体，并用15mL水洗涤滤饼。滤液用4-二甲基氨基吡啶调节至pH6.5，然后用150mL乙酸乙酯洗涤。将溶液冷却至0℃后，逐滴加入700mL丙酮，搅拌10分钟，再次逐滴加入700mL丙酮，继续搅拌1小时。最终得到12.5g白色固体的替比脒，产率为94.5％，纯度为99.6％。
参考文献：
[1] Patent: CN102757430, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0040; 0041
[2] Patent: CN106083858, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0042
[3] Journal of Antibiotics, 2006, vol. 59, # 4, p. 241 - 247
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-A0076R | 泰比培南
Tebipenem (Standard) | 161715-21-5 | 5 mg | 500元 |
| 2026/09/15 | HY-A0076R | 泰比培南
Tebipenem (Standard) | 161715-21-5 | 10 mg | 800元 |
| 2026/09/15 | HY-A0076R | 泰比培南
Tebipenem (Standard) | 161715-21-5 | 25 mg | 1600元 |
生物活性
Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素，能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，但对绿脓杆菌无作用。
体外研究
Tebipenem exhibits slow tight-binding inhibition at low micromolar concentrations versus the chromogenic substrate nitrocefin, and apparent K
m
and k
cat
values of 0.8 μM and 0.03 min
-1
, respectively. Tebipenem shows potent activity against
B. pseudomallei
, with MIC
50
and MIC
90
values of both 2 mg/L. Tebipenem shows good activity against
S. pneumoniae
, with the MIC range of ≤0.25 μg/mL in all of the
S. pneumoniae
isolates.
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中文名称：泰比培南
英文名称：Tebipenem
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纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
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中文名称：(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢噻唑-2-基)氮杂环丁烷-3-基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯-2-羧酸
英文名称：Tebipenem
CAS：161715-21-5
纯度：98%
包装信息：250mg
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英文名称：Tebipenem
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包装信息：50mg;100mg;250mg;1g;5g
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中文名称：替比培南
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中文名称：Tebipenem；泰比培南
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中文名称：替比培南
英文名称：Tibipronam
CAS：161715-21-5
纯度：98%以上
包装信息：10mg;50mg;100mg等多种规格
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中文名称：泰比培南
英文名称：Tebipenem
CAS：161715-21-5
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中文名称：泰比培南
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中文名称：泰比培南
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中文名称：泰比培南
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CAS：161715-21-5
纯度：根据客户需求提供
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