159138-80-4
中文名称
卡立泊来德
英文名称
CARIPORIDE
CAS
159138-80-4
分子式
C12H17N3O3S
分子量
283.35
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
卡立泊来德
N-(氨基亚氨基甲基)-4-(1-甲基乙基)-3-(甲磺酰基)苯甲酰胺
英文别名
CS-1692
CARIPORIDE
Cariporide (HOE-642)
N-(diaminomethylene)-4-isopropyl-3-mesyl-benzamide
N-(Aminoiminomethyl)-4-(1-methylethyl)-3-(methylsulfonyl)benzamide
N-[bis(azanyl)methylidene]-3-methylsulfonyl-4-propan-2-yl-benzamide
BenzaMide,N-(aMinoiMinoMethyl)-4-(1-Methylethyl)-3-(Methylsulfonyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 熔点 |
90-94° (dec) |
| 密度 |
1.34 |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
insoluble in H2O; ≥12.05 mg/mL in DMSO; ≥2.675 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
Cariporide是有效的选择性NHE1抑制剂，在CHO-K1细胞中对hNHE1的IC50值为30 nM。
靶点
| Target | Value |
NHE1
(CHO-K1 cells)
|
30 nM
|
体外研究
Cariporide significantly suppresses markers of cell death, such as TUNEL positivity and caspase-3 cleavage, at 8 or 16 hours. Cariporide remarkably suppresses cytosolic Na
+
and Ca
2+
accumulation. Cariporide prevents mitochondrial membrane potential loss induced by H
2+
O
2+
. Cariporide (HOE-642) ameliorates myocardial ischemia/reperfusion injury, by the well-established reduction of cytosolic Ca
2+
in cardiac myocytes through inhibition of Na
+
/H
+
exchange. Cariporide (HOE-642), has inhibitory effects on the degranulation of human platelets, the formation of platelet–leukocyte-aggregates, and the activation of the GPIIb/IIIa receptor (PAC-1).
体内研究
Intravenous administration of cariporide significantly decreases brain Na
+
uptake and reduces cerebral edema, brain swelling, and infarct volume.
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