155877-83-1
中文名称
LE 135
英文名称
4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID
CAS
155877-83-1
分子式
C29H30N2O2
分子量
438.56
更新日期
2025/03/10 11:42:33
结构式
中文别名
化合物LE135
化合物 T22920
英文别名
LE 135
4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID
4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-(5H)-benzo[e]naphtho[2.3-b][1.4]diazepine-13-yl)benzoicacid
Benzoic acid, 4-(7,8,9,10-tetrahydro-5,7,7,10,10-pentaMethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)-
| 沸点 |
601.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.17±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) |
3.02±0.10(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
黄色到橙色 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-107436 | LE135 | 155877-83-1 | 1 mg | 480元 |
| 2025/02/08 | HY-107436 | LE 135
LE135 | 155877-83-1 | 5mg | 1200元 |
| 2025/02/08 | HY-107436 | LE 135
LE135 | 155877-83-1 | 10 mg | 1838元 |
生物活性
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
靶点
|
RARβ
220 nM (Ki)
|
RARα
1400 nM (Ki)
|
TRPV1
2.5 μM (EC
50
)
|
TRPA1
20 μM (EC
50
)
|
体外研究
LE135 inhibits Am80-induced differentiation of human promyelocytic leukemia cells HL-60 with an IC
50
of 150 nM.
LE135 inhibits retinoic acid (RA)-induced transcriptional activation of RARβ, but not RARα, RARγ or retinoid X receptor α (RXRα), on a variety of RA response elements. LE135 strongly represses 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced AP-1 activity in the presence of RARβ and RXRα.
体内研究
LE135 provokes nociceptive responses and elicited thermal hyperalgesia mainly through TRPV1 channels, but required both TRPA1 and TRPV1 channels for producing mechanical allodynia. Intraplantar injection of LE135 (30 nmol/10 μL) induces mechanical hypersensitivity in wild-type and Trpa1
−/−
mice.
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英文名称：LE 135
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英文名称：4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
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英文名称：4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
CAS：155877-83-1
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