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154093-72-8

中文名称 1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸
英文名称 1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid
CAS 154093-72-8
分子式 C13H9F2NO4
分子量 281.21
MOL 文件 154093-72-8.mol
更新日期 2026/02/24 13:54:39
结构式 154093-72-8 结构式

基本信息

中文别名 莫西沙星杂质Z
莫西沙星杂质E2
莫西沙星杂质Z1
莫西沙星杂质23
莫西沙星二氟羟基酸
8-羟基莫西沙星喹啉
加替沙星USP杂质B
盐酸莫西沙星杂质11
莫西沙星二氟羟基酸杂质
加替沙星美国药典杂质B
英文别名 154093-72-8
Gatifloxacin USP RC B
Mosisasin Impurity E2
Moxifloxacin Impurity 23
1-cyclopropyl-6,7-difluoro
Gatifloxacin USP IMpurity B
Difluorohydroxy gatifloxacin
Gatifloxacin hydroxy acid impurity
Moxifloxacin Difluoro Hydroxy Impurity
Moxifloxacin hydroxyquinoline impurities
所属类别 原料药:抗寄生虫病药

物理化学性质

熔点 >271oC (dec.)
沸点 478.3±45.0 °C(Predicted)
密度 1.745±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
酸度系数(pKa) 5.75±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至浅米色

安全数据

危险性符号(GHS) 有害 (GHS07)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H332-H335
防范说明 P261-P280-P305+P351+P338

制备方法

方法1
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸

112811-72-0

1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸

154093-72-8

将亲核取代反应后的约500mL DMSO滤液转移至1000mL反应器中,在搅拌条件下加入无水氯化钙(约33g)。将反应混合物搅拌冷却至0-5℃,维持此温度范围30分钟。随后,用15%的盐酸水溶液调节pH至4,保持温度在0-5℃之间,继续搅拌3小时。反应完成后,过滤收集沉淀的产物,用丙酮充分洗涤,然后干燥。最终得到纯度超过90%的干燥1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸(约35g)。

参考文献:

[1] Patent: WO2006/4561, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column title page; 4; 12-13

[2] Patent: WO2008/62379, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 37

[3] Patent: US2010/222302, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 21

[4] Patent: WO2007/17828, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 54

常见问题列表

概述

加替沙星抗菌谱广。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体等都有抗菌活性,尤以对革兰阳性菌活性较强。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌等的抗菌活性是氧氟沙星的2~8倍,MIC90值为0.2~1.56mg/L;对铜绿假单胞菌和肠杆菌属细菌作用略逊于环丙沙星;对痤疮短棒杆菌、消化链球菌和脆弱类杆菌的MIC90为0.78mg/L;对大多数呼吸道致病菌(包括对青霉素、环丙沙星耐药的菌株)都有较强的活性。口服生物利用度为96%,不受进食影响。t1/2β为8~10小时,适用于社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急性鼻窦炎、泌尿生殖系统及皮肤等的敏感菌感染。

用途

8-羟基-6-氟加替沙星为加替沙星衍生物,适用于治疗由三日疟原虫(Plasmodiummalaria)、恶性疟原虫(Plasmodiumfalciparum)、弓形虫(Toxoplasmagondii)、卡氏肺囊虫(Pneumocystiscarinii)、布氏锥虫(Trypanosomabrucei)及利什曼原虫(Leishmaniaspp.)所致的原虫感染。

供应商信息 更多

北京百灵威科技有限公司
联系电话: 18210857532 18210857532
产品介绍:
中文名称:莫西沙星杂质/1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid
CAS:154093-72-8
包装信息:2.5g,250Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话: 400-164-7117 18317119277
产品介绍:
中文名称:1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS:154093-72-8
纯度:97%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g
备注:BD249051
深圳振强药物研发有限公司
联系电话: 0755-66853366 13670046396
产品介绍:
中文名称:加替沙星杂质B
英文名称:Gatifloxacin Impurity B; Moxifloxacin Impurity 81
CAS:154093-72-8
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-G200602;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海柯维化学技术有限公司
联系电话: 021-64609169 18901607656
产品介绍:
中文名称:1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸
英文名称:Moxifloxacin Hydroxy Quinoline Impurity
CAS:154093-72-8
纯度:95+ HPLC;
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:Kewel;附COA HNMR MS HPLC;对照品;药物杂质
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话: 025-66028182 17714375163
产品介绍:
CAS:154093-72-8
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
南京熙泽医药科技有限公司
联系电话: 025-66023220 15250997978
产品介绍:
中文名称:加替沙星美国药典杂质B
英文名称:Gatifloxacin USP Impurity B
CAS:154093-72-8
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
上海高蹈医药科技有限公司
联系电话: 021-15001867143 15001867143
产品介绍:
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS:154093-72-8
纯度:97%
包装信息:1g;5g;25g;100g
上海源叶生物科技有限公司
联系电话: 15026964105
产品介绍:
中文名称:莫西沙星杂质/1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid
CAS:154093-72-8
包装信息:10mg
备注:B81998
深圳市祥根生物医药有限公司
联系电话: 0755-28967200 13631290199
产品介绍:
英文名称:Moxifloxacin Impurity 2
CAS:154093-72-8
纯度:99% HPLC or More
包装信息:10MG;25MG;50MG;100MG
备注:品牌:美国AOCS,产品适用于药物研发生产以及注册申报,随货资料含HPLC/HNMR/MA/COA,亦可提供含量测定数据、二维核磁、CNMR、IR、UV、热重分析等。
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
联系电话: 027-87466105 15377573527
产品介绍:
中文名称:8-羟基-6-氟加替沙星
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid
CAS:154093-72-8
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
上海皓鸿生物医药科技有限公司
联系电话: 400-8210725 400821072
产品介绍:
中文名称:1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS:154093-72-8
纯度:97%
北京比路达医药科技有限公司
联系电话: 010-87568995 13439954790;15011125736
产品介绍:
中文名称:8-羟基莫西沙星喹啉
英文名称:Moxifloxacin Hydroxy Quinoline Impurity
CAS:154093-72-8
纯度:97%
包装信息:100mg;500mg
备注:可定制TLC莫西沙星杂质
广州牌牌生物科技有限公司
联系电话: +86-13602409664 +86-17788709170
产品介绍:
中文名称:莫西沙星杂质23
英文名称:Moxifloxacin Impurity 23
纯度:90%+ HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:C17H18FNO5
上海吉至生化科技有限公司
联系电话: 021-4009004166/18616739031 18616739031
产品介绍:
中文名称:1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-8-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS:154093-72-8
纯度:97%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g
备注:C35750
陕西缔都医药化工有限公司
联系电话: 029-88380327 17691182729
产品介绍:
中文名称:加替沙星USP杂质C
英文名称:Gatifloxacin USP Impurity C
CAS:154093-72-8
纯度:99
备注:25千克/桶/
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话: +86-400-002-6226
产品介绍:
中文名称:莫西沙星杂质/1-环丙基-6, 7-二氟-8-羟基-4-氧代-1, 4-二氢喹啉-3-甲酸
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid
CAS:154093-72-8
深圳博泰尔生物技术有限公司
联系电话: 13316949107 13316968096
产品介绍:
中文名称:莫西沙星羟基喹啉杂质
英文名称:Moxifloxacin Hydroxy Quinoline Impurity
CAS:154093-72-8
纯度:98.00%HPLC
包装信息:10mg,25mg,50mg,100mg
备注:美国PLC,提供HPLC/HNMR/MASS/COA
天津始加生物医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:8-羟基-6-氟加替沙星
CAS:154093-72-8
包装信息:100mg/

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