1532533-67-7
中文名称
TGR-1202
英文名称
Umbralisib
CAS
1532533-67-7
分子式
C31H24F3N5O3
分子量
571.55
MOL 文件
1532533-67-7.mol
更新日期
2024/11/13 09:56:00
结构式
基本信息
中文别名
化合物TGR-1202
PI3KΔ抑制剂(TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-异丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-异丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
PI3KΔ抑制剂(TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-异丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-异丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文别名
CS-2443
TGR1205
RP-5264
TGR-1202
Umbralisib
RP-5264 TGR-1202
RP5264
UMBRALISIB
TGR-1202(Umbralisib)
Umbralisib (TGR-1202)
RP5264
TGR1202
TGR 1202
RP-5264
RP 5264
TGR1205
RP-5264
TGR-1202
Umbralisib
RP-5264 TGR-1202
RP5264
UMBRALISIB
TGR-1202(Umbralisib)
Umbralisib (TGR-1202)
RP5264
TGR1202
TGR 1202
RP-5264
RP 5264
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 737.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 3.79±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
靶点
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 22.2 nM |
体外研究
TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制。
体内研究
TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好。
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黄金产品
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英文名称：TGR1202
CAS：1532533-67-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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英文名称：umbralisib (TGR-1202)
CAS：1532533-67-7
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB2611
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CAS：1532533-67-7
纯度：98%
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英文名称：TGR-1202
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英文名称：Umbralisib
CAS：1532533-67-7
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纯度：98% HPLC
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英文名称：TGR-1202(Umbralisib)
CAS：1532533-67-7
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中文名称：PI3Kδ抑制剂(TGR-1202)
英文名称：TGR-1202
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英文名称：Umbralisib
CAS：1532533-67-7
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英文名称：Umbralisib
CAS：1532533-67-7
纯度：98% HPLC
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备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M12154
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中文名称：厄布利塞
英文名称：umbralisib
CAS：1532533-67-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;1KG