150493-34-8
中文名称
150493-34-8
英文名称
2-amino-1-(4-chlorobenzyl)-5-trifluoromethylbenzimidazole
CAS
150493-34-8
分子式
C15H11ClF3N3
分子量
325.72
更新日期
2024/11/11 14:51:00
结构式
中文别名
化合物NS 638
1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯并咪唑-2-胺
1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯并咪唑-2-胺, >98%
英文别名
NS 638
NS638, >98%
NS-638
NS 638
2-amino-1-(4-chlorobenzyl)-5-trifluoromethylbenzimidazole
1-[(4-Chlorophenyl)Methyl]-5-(Trifluoromethyl)Benzimidazol-2-Amine
1H-Benzimidazol-2-amine,1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
476.3±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMF: 5 mg/ml; DMSO: 5 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml; PBS (pH 7.2): insol |
酸度系数(pKa) |
5.15±0.10(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-101428 | 150493-34-8 NS-638 | 150493-34-8 | 2mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-101428 | 150493-34-8 NS-638 | 150493-34-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 896元 |
2024/11/08 | HY-101428 | 150493-34-8 NS-638 | 150493-34-8 | 5mg | 940元 |
生物活性
NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
靶点
IC50: 3.4 μM (K
+
-stimulated intracellular Ca
2+
-elevation)
体外研究
NS-638 dose dependently inhibits K
+
-stimulated [45 Ca
2+
]-uptake in chick cortical synaptosomes and 2-amino-3-(3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-yl)propionic acid (AMPA)- stimulated [
3
H]GABA-release from cultured cortical neurons with IC
50
values of 2.3 and 4.3 μM, respectively. K
+
-stimulated intracellular Ca
2+
-elevation in cultured cerebellar granule cells is equipotently blocked with an IC
50
value of 3.4 μM. At this concentration no effect on Ca
2+
-induced contractions in K
+
-depolarized guinea pig taenia coli is observed. NS-638 reversibly blocks N- and L-type Ca
2+
-channels in cultured chick dorsal root ganglion cells in the concentration range of 1-30 μM.
体内研究
In the mouse middle cerebral artery occlusion model, NS-638 administered i.p. (50 mg kg-1) at 1 h and 6 h post-ischemia, and once a day for the next two days, results in a 48% reduction in total infarct volume. It does not show protection against ischemic neuronal damage in the gerbil model of bilateral carotid artery occlusion.
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