150374-95-1
中文名称
N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐
英文名称
N-[2-[[[4-(2,2-Dimethyl-1-oxopropoxy)phenyl]sulfonyl]amino]benzoyl]-(S)-glycine monosodium salt
CAS
150374-95-1
分子式
C20H21N2NaO7S
分子量
456.44
更新日期
2024/11/22 11:08:29
结构式
中文别名
西维来司钠
N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐
英文别名
SIVELESTAT SODIUM
Sivelestat sodium salt
Sivelestat SodiuM anhydrous
N-{2-[({4-[(2,2-Dimethylpropanoyl)oxy]phenyl}sulfonyl)amino]benzoyl}glycinesodiumsalt
sodium,2-[[2-[[4-(2,2-dimethylpropanoyloxy)phenyl]sulfonylamino]benzoyl]amino]acetate
Glycine, N-[2-[[[4-(2,2-diMethyl-1-oxopropoxy)phenyl]sulfonyl]aMino]benzoyl]-, MonosodiuM salt
n-[2-[[[4-(2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)phenyl]sulfonyl]amino]benzoyl]-(s)-glycine monosodium salt
sodium 2-[[[2-[[4-(2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)phenyl]sulfonylamino]phenyl]-oxomethyl]amino]acetate
N-[2-[[[4-(2,2-Dimethyl-1-oxopropoxy)phenyl]sulfonyl]amino]benzoyl]-(S)-glycine monosodium salt USP/EP/BP
所属类别
生物化工:甘氨酸类衍生物
熔点 |
104-108 °C(Solv: water (7732-18-5)) |
储存条件 |
Desiccate at RT |
溶解度 |
可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 |
固体 |
颜色 |
白色至灰白色 |
生物活性
Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
体外研究
Sivelestat (ONO-5046) does not inhibit trypsin, thrombin, plasmin, plasma kallikrein, pancreas kallikrein, chymotrypsin and cathepsin G even at 100 μM.
Sivelestat (ONO-5046) exhibits IC
50
values of 44 nM, 36 nM, 19 nM, 37 nM and 49 nM for human, rabbit, rat, hamster and mouse neutrophil elastase, respectively.
体内研究
Sivelestat (ONO-5046, 0.021-2.1 mg/kg, intratracheally) suppresses lung hemorrhage in hamster (ID
50
= 82 pg/kg) by intratracheal administration and increase of skin capillary permeability in guinea pig (ID
50
= 9.6 mg/kg) by intravenous administration, both of which are induced by human neutrophil elastase.
Sivelestat (10 mg/kg, infusion via the tail vein) ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats.
Sivelestat (15, 60 mg/kg, ip) prevents ischemia–reperfusion injury in the rat bladder.
Animal Model:
|
Male Golden hamsters, weighing 90 to 110 g.
|
Dosage:
|
0.021-2.1 mg/kg.
|
Administration:
|
Intratracheally five min before HNE injection.
|
Result:
|
Significantly and dosedependently suppressed the lung hemorrhage.
|
Animal Model:
|
Male Sprague-Dawley rats weighing 350-400 g.
|
Dosage:
|
10 mg/kg.
|
Administration:
|
Continuous infusion via the tail vein at 10 mg/kg/h for 60 min during the resuscitation phase.
|
Result:
|
Greatly suppressed lung injury, as revealed by the reduced histological damage.
Significantly ameliorated HSR-induced lung injury.
Markedly decreased the levels of TNF-α and iNOS gene.
|
Animal Model:
|
Male Sprague Dawley rats, 8 weeks old and weighing 250-320 g.
|
Dosage:
|
15 mg/kg or 60 mg/kg.
|
Administration:
|
IP.
|
Result:
|
Decreased the blood flow in the bladder during reperfusion phase compared to the IR group.
|
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中文名称:西维来司钠
英文名称:Sivelestat sodium
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中文名称:N-[2-[[[4-(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)苯基]磺酰]氨基]苯甲酰]-(S)-甘氨酸单钠盐
英文名称:Sivelestat sodiuM salt;N-{2-[({4-[(2,2-DiMethylpropanoyl)oxy]phenyl}sulfonyl)aMino]benzoyl}glycinesodiuMsalt
CAS:150374-95-1
纯度:99% HPLC
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