1502816-23-0
中文名称
1502816-23-0
英文名称
MS049
CAS
1502816-23-0
分子式
C15H24N2O
分子量
248.36
MOL 文件
1502816-23-0.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:31
结构式
基本信息
中文别名
化合物MS049
PRMT4和PRMT6双重抑制剂(MS049)
PRMT4和PRMT6双重抑制剂(MS049)
英文别名
MS049
MS049 2HCl
MS049
MS-049
MS 049
2-[4-(benzyloxy)piperidin-1-yl]ethyl}(methyl)amine
1-Piperidineethanamine, N-methyl-4-(phenylmethoxy)-
MS049 2HCl
MS049
MS-049
MS 049
2-[4-(benzyloxy)piperidin-1-yl]ethyl}(methyl)amine
1-Piperidineethanamine, N-methyl-4-(phenylmethoxy)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
沸点 | 352.6±37.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.03±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO: ≥ 31 mg/mL (124.82 mM) |
酸度系数(pKa) | 10.48±0.10(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P264-P270-P301+P310+P330-P405-P501 |
1502816-23-0价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-100360 | 1502816-23-0 MS049 | 1502816-23-0 | 5mg | 660元 |
2024/11/08 | HY-100360 | 1502816-23-0 MS049 | 1502816-23-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 726元 |
2024/11/08 | HY-100360 | 1502816-23-0 MS049 | 1502816-23-0 | 10mg | 1100元 |
常见问题列表
生物活性
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
靶点
IC50: 34 nM (PRMT4), 43 nM (PRMT6)
体外研究
MS049 (0.1-10 μM; 20 hours) reduces the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC
50
=0.97±0.05 μM).
MS049 (0.1-100 μM; 72 hours) inhibits endogenous PRMT4 methyltransferase activity in a concentration dependent manner resulting in reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC
50
=1.4±0.1 μM) in HEK293 cells.
MS049 is selective for PRMT4 and PRMT6 over a broad range of epigenetic modifiers, including other PRMTs, PKMTs, DNMTs, KDMs, and methyllysine/methylarginine reader proteins, and non-epigenetic targets.
Western Blot Analysis
Cell Line: | HEK293 cells |
Concentration: | 0.1, 1, 10 μM |
Incubation Time: | 20 hours |
Result: | Reduced the H3R2me2a mark in HEK293 cells in a concentration dependent manner (IC 50 =0.97±0.05 μM). |
Western Blot Analysis
Cell Line: | HEK293 cells |
Concentration: | 0.1, 1, 10, 100 μM |
Incubation Time: | 72 hours |
Result: | Reduced levels of cellular asymmetric arginine dimethylation of Med12 (Med12-Rme2a, IC 50 =1.4±0.1 μM) in HEK293 cells. |
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