147403-03-0
中文名称
阿齐沙坦
英文名称
Azilsartan
CAS
147403-03-0
分子式
C25H20N4O5
分子量
456.45
MOL 文件
147403-03-0.mol
更新日期
2024/11/21 11:27:26
结构式
基本信息
中文别名
阿奇沙坦
阿齐沙坦
阿齐沙坦原料药
阿齐沙坦对照品
阿齐沙坦酯杂质A
阿奇沙坦 10G
阿齐沙坦INT E
阿齐沙坦(降压药)
阿齐沙坦 阿奇沙坦
阿齐沙坦(阿齐主链)
阿齐沙坦
阿齐沙坦原料药
阿齐沙坦对照品
阿齐沙坦酯杂质A
阿奇沙坦 10G
阿齐沙坦INT E
阿齐沙坦(降压药)
阿齐沙坦 阿奇沙坦
阿齐沙坦(阿齐主链)
英文别名
Azilsartan Base
2-Ethoxy-1-{[2′-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid
Azilsartan Acid
CS-865
Tak 536
Azisartan
AZILSARTAN
AZATMint-E
Azilsartan API
Azilsartan >
2-Ethoxy-1-{[2′-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid
Azilsartan Acid
CS-865
Tak 536
Azisartan
AZILSARTAN
AZATMint-E
Azilsartan API
Azilsartan >
所属类别
生物化工：多肽
物理化学性质
| 熔点 | 188 °C(dec.) |
| 密度 | 1.42 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为15mg/mL（澄清溶液） |
| 酸度系数(pKa) | 2.05±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H361-H413 |
| 防范说明 | P501-P273-P202-P201-P280-P308+P313-P405 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2934.99.4400 |
| 毒害物质数据 | 147403-03-0(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途1
阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN） 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。
常见问题列表
简介
阿齐沙坦（Azilsartan）,商品名为Azilva。它是由日本武田（Takeda）公司开发的AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）, 于2012年1月18日被批准在日本上市，现在已经获的美国和欧盟上市的上市许可。
制备
步骤一、阿齐沙坦肟的制备
二甲亚砜（200mL）和盐酸羟胺（42.4g）的混合溶液中加入三乙胺（61.8g）， 析出大量固体。过滤，滤饼用四氢呋喃洗涤。滤液浓缩去四氢呋喃后加入1-[(2'- 氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯50.0g，75℃反应15小 时。反应结束后加水淬灭，乙酸乙酯萃取。有机相用1mol/L盐酸洗涤，水相 再用1mol/L的氢氧化钠水溶液调节pH至10-11，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠 干燥，过滤，浓缩，得到阿齐沙坦肟29.7g，收率55%。
步骤二、阿齐沙坦的制备
阿齐沙坦肟8.8g加入10%的氢氧化钠溶液20ml，50℃搅拌3小时，全部 溶解。控制温度在20-30℃，滴加三光气（3.0g）/四氢呋喃（15ml）混合溶液。 滴加完毕后保持反应温度在20-30℃，继续反应2-3小时，反应完毕，调PH到 2-3，析出白色固体，烘干，得阿齐沙坦7.5g，收率83%。
药理毒理
本品为第一个应用于临床的新型嗯唑烷酮类抗菌药，通过与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合，抑制mRNA 核糖体链接，阻止70S初始复合物的形成，从而抑制细菌蛋白质形成，发挥杀菌作用。本品对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感，由于本品的特殊结构，因此与其他抗菌药无交叉耐药性。特别对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等有良好的抗菌作用，为治疗耐万古霉素肠球菌感染的唯一药物。
生物活性
Azilsartan (TAK-536)是angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。
靶点
| Target | Value |
| AT1 receptor | 2.6 nM |
体外研究
Azilsartan抑制 口服葡萄糖耐量测试中(OGTT)，Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加，而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中，0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中，Azilsartan减少TNF-α表达，但是增加脂联素，PPARγ，C/EBα，和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中，Azilsartan增强脂肪形成，作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα)，PPARδ，瘦素，脂肪酶，和脂联素的表达，比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下，Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。
体内研究
在Koletsky大鼠体内，口服葡萄糖耐量测试中，Azilsartan治疗降低血压，基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估，并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。
阿齐沙坦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW1474030303 | 阿齐沙坦 azilsartan;2-ethoxy-3-((2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-3h-benzo[d]imidazole-4-carboxylic acid | 147403-03-0 | 5G | 491元 |
| 2024/11/11 | XW1474030302 | 阿齐沙坦 azilsartan;2-ethoxy-3-((2'-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-3h-benzo[d]imidazole-4-carboxylic acid | 147403-03-0 | 1G | 129元 |
| 2024/11/08 | HY-14914 | 阿齐沙坦 Azilsartan | 147403-03-0 | 10mg | 300元 |
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峨眉山宏昇药业股份有限公司
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山东鲁宁药业有限公司
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上海蓓琅生物科技有限公司
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四川明舰医药化工有限公司
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15281098982
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中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
包装信息：1kg/RMB 10
备注：25KG/20KG;厂家直供
艾立康药业股份有限公司
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0573-87390950 13806705416
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中文名称：阿奇沙坦酯钾盐中间体
CAS：147403-03-0
包装信息：1公斤;5公斤;25公斤
武汉易达药业有限公司
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中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：99+
包装信息：1kg;10kg
备注：科研外贸
沧州恩科医药科技有限公司
现货
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0317-5296180 15533709196
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英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1千克;2千克;100千克
备注：化工中间体 化工级别 阿齐沙坦 147403-03-0 Azilsartan Azilsartan 阿齐沙坦 沧州恩科医药科技 99% 大量现货 优势工艺 欢迎联系 QQ578205830
库存量：
>2201g
现货日期：
2024/11/18 9:18:00
湖北星城生物科技有限公司
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19171210221
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中文名称：阿齐沙坦
CAS：147403-03-0
纯度：99
包装信息：1kg
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10000g
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2024/11/18 17:22:20
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027-59207795 18327179646
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中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：99% 企业标准
包装信息：10G;25G;50G
备注：鼎信通现货直供，品质保证，多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
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25kg
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2024/11/19 20:25:39
山东铭枫医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：99%
包装信息：5KG;1KG
库存量：
1kg
现货日期：
2024/11/11 19:53:22
陕西帕尼尔生物科技有限公司
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029-84385017-8007 17602929471
产品介绍：
中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：0.98
备注：1000g
库存量：
10kg
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2024/11/11 16:53:00
江西瑞威尔生物科技有限公司
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400-880-2824; 13184580281
产品介绍：
中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：98%+
包装信息：100克 1000克 10KG 25KG
备注：纯度：98%+ | 包装信息：25kg/;5kg/;1kg/ | 备注：纯度：99% HPLC；库存：>100.00kg，【可提供样品包装】|江西瑞威尔生物胡静 | 备注：高纯常规现货，助力科学研究，行情有波动库存会有变化，具体报价根据市场行情波动而变动，下单前请咨询产品
库存量：
1000g
现货日期：
2024/11/21 11:27:26
江西瑞威尔生物科技有限公司
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185-0276-2003 18502762003
产品介绍：
中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：137403-03-0
纯度：99%+
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：现货优价销售，可分装
库存量：
10kg
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2024/11/18 9:18:25
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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027-59105166 13125137732
产品介绍：
中文名称：阿齐沙坦
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：98.0%~102.0%
包装信息：1瓶/RMB 680
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料支持；诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询：刘欢13125137732，QQ客服2853863890
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5g
现货日期：
2024/11/19 8:43:34
湖北海克斯生化有限公司
大货
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17362916295; 17362916295
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中文名称：阿齐沙坦/阿奇沙坦
CAS：147403-03-0
纯度：0.99
包装信息：5KG;1KG
备注：g/kg
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100湖北海克斯
现货日期：
2024/11/20 15:05:47
韶远科技(上海)有限公司
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021-50795510 4000665055
产品介绍：
中文名称：1-[[2’-(5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-甲酸
英文名称：2-Ethoxy-1-[[2’-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole-7-carboxylic Acid
CAS：147403-03-0
纯度：>=98%
包装信息：0.25g;1g;5g;10g;25g;100g
库存量：
234g
现货日期：
2024/11/20 15:59:18
山东佰益精细化工有限公司
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13053388919; 13053388919
产品介绍：
中文名称：阿齐沙坦
CAS：147403-03-0
纯度：99%
包装信息：25kg/纸板桶
库存量：
1吨
现货日期：
2024/11/19 11:42:20
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Azilsartan
CAS：147403-03-0
纯度：98.0%(LC&T)
包装信息：1G,200MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体