1449578-65-7
中文名称
AZ82
英文名称
AZ82
CAS
1449578-65-7
分子式
C28H31F3N4O3S
分子量
560.63
MOL 文件
1449578-65-7.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T10428
英文别名
AZ82
KIFC1 inhibitor AZ82
KIFC1 Inhibitor, AZ82 - CAS 1449578-65-7 - Calbiochem
3-Pyridinepropanamide, α-[[(5-methyl-4-propyl-2-thienyl)carbonyl]amino]-N-(3R)-3-pyrrolidinyl-6-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-, (αR)-
5-methyl-N-[(2R)-1-oxo-1-[[(3R)-pyrrolidin-3-yl]amino]-3-[6-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]pyridin-3-yl]propan-2-yl]-4-propylthiophene-2-carboxamide
KIFC1 inhibitor AZ82
KIFC1 Inhibitor, AZ82 - CAS 1449578-65-7 - Calbiochem
3-Pyridinepropanamide, α-[[(5-methyl-4-propyl-2-thienyl)carbonyl]amino]-N-(3R)-3-pyrrolidinyl-6-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-, (αR)-
5-methyl-N-[(2R)-1-oxo-1-[[(3R)-pyrrolidin-3-yl]amino]-3-[6-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]pyridin-3-yl]propan-2-yl]-4-propylthiophene-2-carboxamide
物理化学性质
沸点 | 707.9±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | +2C to +8C |
溶解度 | DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml |
酸度系数(pKa) | 13.25±0.46(Predicted) |
形态 | 黄色薄膜 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
靶点
HSET/KIFC1 300 nM (IC 50 ) |
HSET/KIFC1 43 nM (Ki) |
体外研究
AZ82 is shown to specifically induce multipolar spindles in BT-549 cells, but not in cancer cells with normal centrosome number, such as HeLa. AZ82 binds specifically to KIFC1/MT complex but not to KIFC1 or MT alone. Treatment with AZ82 caused centrosome declustering in BT-549 breast cancer cells with amplified centrosomes. AZ82 inhibits both processes with an IC 50 of 0.90 ± 0.09 μM for mant-ATP binding and 1.26 ± 0.51 μM for mant-ADP releasing.
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