144707-18-6
中文名称
化合物2-D08
英文名称
2-D08
CAS
144707-18-6
分子式
C15H10O5
分子量
270.24
MOL 文件
144707-18-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
基本信息
中文别名
化合物2-D08
2',3',4'-三羟基黄酮
2',3',4'-三羟基黄酮
英文别名
2-D08
2-D08 >=98% (HPLC)
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-
2-D08 >=98% (HPLC)
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-
物理化学性质
沸点 | 517.9±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.548±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | ≥74.6 mg/mL in DMSO; ≥1.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; insoluble in H2O |
酸度系数(pKa) | 7.45±0.40(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
WGK Germany | 3 |
海关编码 | 2932990090 |
常见问题列表
生物活性
2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。
靶点
Target | Value |
sumoylation
() | |
Axl
(Cell-free assay) | 0.49 nM |
IRAK4
(Cell-free assay) | 3.9 nM |
ROS1
(Cell-free assay) | 5.3 nM |
MLK4
(Cell-free assay) | 9.8 nM |
体外研究
2-D08通过组织SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上,从而抑制类泛素化。2D08能以浓度依赖性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通过抑制Axl激酶活性,可破坏细胞骨架和肌动蛋白微丝,从而使细胞连接重组。它还能促使β-catenin易位到细胞连接处,上调E-cadherin。在肺多潜能干细胞系中,2D08能以浓度依赖性方式降低其迁移能力。
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纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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纯度:>=98% (HPLC)
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