1439901-97-9
中文名称
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
英文名称
ONO-4059 (hydrochloride)
CAS
1439901-97-9
分子式
C25H23ClN6O3
分子量
490.95
MOL 文件
1439901-97-9.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:32
结构式
基本信息
中文别名
替拉鲁替尼 盐酸盐
B细胞受体抑制剂(ONO-4059 HYDROCHLORIDE)
B细胞受体抑制剂(ONO-4059 HYDROCHLORIDE)
英文别名
ON 0459
ON-0459
ONO-WG-307
ONO-4059 HCl
ON 0459
ON-0459
Tirabrutinib HCl
ONO-4059(HCl salt)
GS-4059 (hydrochloride)
ONO-4059 (hydrochloride)
Tirabrutinib hydrochloride
ON-0459
ONO-WG-307
ONO-4059 HCl
ON 0459
ON-0459
Tirabrutinib HCl
ONO-4059(HCl salt)
GS-4059 (hydrochloride)
ONO-4059 (hydrochloride)
Tirabrutinib hydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
应用领域
用途1
一种有效的口服活性的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂, IC50:2.2nM。Tirabrutinib HCl is a potent and orally active Bruton agammaglobulinemia tyrosine kinase (BTK) in hibitor. Upon administration, ONO-4059 covalently binds to BTK within B cells, thereby preventing B-cell receptor signaling and impeding B-cell development. As a result, this agent may inhibit the proliferation of B-cell malignancies. BTK, a cytoplasmic tyrosine kinase and member of the Tec family of kinases, plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival.
常见问题列表
生物活性
Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。
靶点
| Target | Value |
| BTK | 2.2 nM |
体外研究
相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖，但也在纳摩尔浓度范围内，诱导TMD8细胞的经典凋亡反应。
体内研究
在CIA小鼠模型中，ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生，发挥疗效，同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗肿瘤活性，安全性良好，药效长久。
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产品介绍：
英文名称：(R)-6-amino-9-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-3-yl)-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one hydrochloride
CAS：1439901-97-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称：ONO-4059(HCl salt)
CAS：1439901-97-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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英文名称：ONO-4059 (hydrochloride)
CAS：1439901-97-9
纯度：98%
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中文名称：ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
英文名称：ONO4059 HCl
CAS：1439901-97-9
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：(R)-6-amino-9-(1-but-2-ynoylpyrrolidin-3-yl)-7-(4-phenoxyphenyl)-7H-purin-8(9H)-one
CAS：1439901-97-9
纯度：98%+
包装信息：10g,25g
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英文名称：ONO-4059 HCl
CAS：1439901-97-9
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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CAS：1439901-97-9
纯度：98% HPLC LCMS
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中文名称：TirabrutinibHydrochloride；替拉鲁替尼盐酸盐
CAS：1439901-97-9
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中文名称：替拉鲁替尼 盐酸盐
英文名称：Tirabrutinib HCl
CAS：1439901-97-9
纯度：98%(HPLC)
包装信息：25mg;5mg;100mg;1mg
备注：98%(HPLC)
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英文名称：ONO-4059 HCl
CAS：1439901-97-9
纯度：0.98
包装信息：250mg,500mg,1g,5g
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英文名称：ONO-4059 HCl
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纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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英文名称：ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
CAS：1439901-97-9
纯度：＞95%
包装信息：1G,5G
备注：现货
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英文名称：ONO-4059(HCl salt)
CAS：1439901-97-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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CAS：1439901-97-9
纯度：95%
包装信息：5G;10G;100G
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英文名称：ONO-4059 (hydrochloride)
CAS：1439901-97-9
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
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英文名称：ONO4059 hydrochloride
CAS：1439901-97-9
纯度：98% HPLC
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英文名称：ONO-4059 hydrochloride
CAS：1439901-97-9
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
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英文名称：Tirabrutinib hydrochloride
CAS：1439901-97-9
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen