141064-23-5
中文名称
诺美林草酸盐
英文名称
3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridineoxalate
CAS
141064-23-5
分子式
C14H23N3OS.C2H2O4
分子量
371
更新日期
2024/11/15 18:20:32
结构式
中文别名
草酸占诺美林
诺美林草酸盐
呫诺美林草酸盐
英文别名
Lumeron
LY246708 oxalate
Xanomeline oxalate
Xanomeline oxalate salt
LY246708
MEMCOR
LUMERON
3-(3-Hexyloxy-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridine oxalate
3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridineoxalate
3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-methylpyridine ethanedioate (1:1)
熔点 |
148-150℃ |
储存条件 |
Desiccate at +4°C |
溶解度 |
DMF: 1.6 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
体外研究
Xanomeline stimulates phosphoinositide (PI) hydrolysis in the A9 L m1 cells.
Xanomeline inhibits [
3
H]-pirenzepine ([
3
H]-PZ) and [
3
H]-
oxotremorine
-M ([
3
H]-OXO-M) binding to rat brain with K
i
s of 7 and 3 nM, respectively.
体内研究
Xanomeline robustly stimulates in vivo PI hydrolysis and the effect is blocked by muscarinic antagonists, demonstrating mediation by muscarinic receptors. In mice the ED
100
for Xanomeline-induced stimulation of [
3
H]-IP accumulation is 54 μmole/kg in hippocampus. And in rats the ED
100
for Xanomeline-induced stimulation of [
3
H]-IP accumulation is 8.1 μmole/kg in hippocampus.
Animal Model:
|
Male CF1 mice weighing 18-20 g are injected [
3
H]-myoinositol
|
Dosage:
|
8.1-81 μmole/kg
|
Administration:
|
S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
|
Result:
|
Increased accumulation in a dose-related manner up to 130%, 75%, 60% above lithium levels in hippocampus, cortex and neostriatum, respectively. And did not increase accumulation of [
3
H]-IP in the brain stem.
Induced salivation, tremor and hypothermia in mice with the ED
50
of 13.7±0.8 μmole/kg.
|
Animal Model:
|
Rats are injected [
3
H]-myoinositol
|
Dosage:
|
2.7-81 μmole/kg
|
Administration:
|
S.c. injections; 1 h prior to killing and 1 h after the administration
|
Result:
|
Increased [
3
H]-IP formation dose dependently in hippocampus up to 221% above lithium control.
|
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英文名称:XanoMeline oxalate;3-[4-(Hexyloxy)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]-1,2,5,6-tetrahydro-1-Methylpyridineoxalate
CAS:141064-23-5
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:诺美林草酸盐
英文名称:Xanomeline oxalate
CAS:141064-23-5
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中文名称:占诺美林 草酸盐
英文名称:Xanomeline oxalate
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中文名称:诺美林草酸盐
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英文名称:3-(Hexyloxy)-4-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole oxalate
CAS:141064-23-5
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中文名称:诺美林草酸盐
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中文名称:诺美林草酸盐
英文名称:Xanomeline oxalate
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中文名称:呫诺美林草酸盐
英文名称:XANOMELINE OXALATE
CAS:141064-23-5
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