140651-18-9
中文名称
CAY10574
英文名称
CAY10574
CAS
140651-18-9
分子式
C9H10N6O
分子量
218.22
更新日期
2024/11/20 16:00:04
结构式
中文别名
化合物CAN508
英文别名
CAN-508
CAY10574
CAN-508
(CAN508)
Cdk9 Inhibitor II
4-[2-(3,5-diamino-1H-pyrazol-4-yl)diazen-1-yl]phenol
CaMKII Inhibitor, CK59 - CAS 140651-18-9 - Calbiochem
| 沸点 |
638.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.67±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
+2C to +8C |
| 溶解度 |
DMF: 0.5 mg/ml; DMSO: 0.5 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) |
8.52±0.30(Predicted) |
| 形态 |
黄色半固体 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
靶点
|
CDK9/cyclinT1
0.35 μM (IC
50
)
|
CDK2/cyclinE
20 μM (IC
50
)
|
cdk2/cyclin A
69 μM (IC
50
)
|
Cdk4/cyclin D1
13.5 μM (IC
50
)
|
CDK7/cyclin H
26 μM (IC
50
)
|
Cdk1/cyclin B
44 μM (IC
50
)
|
体外研究
CAN508 reduces the frequency of S-phase cells of the cancer cell line HT-29 in antiproliferation assays.
CAN508 (20-40 μM; 72 hours) significantly reduces cell proliferation in a dose dependent manner in all three esophageal adenocarcinoma cell lines (SKGT4, OE33 and FLO-1 cells) with IC
50
s ranging from 34.99 to 91.09 μM.
CAN508 (40 μM; 72 hours) increases apoptosis in all three esophageal adenocarcinoma cells.
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
SKGT4, OE33 and FLO-1 cells
|
|
Concentration:
|
40 μM
|
|
Incubation Time:
|
72 hours
|
|
Result:
|
Increased apoptosis by 2 fold in all three esophageal adenocarcinoma cells compared to untreated controls.
|
体内研究
CAN508 (60 mg/kg; i.p.; daily for 10 days) has antitumor effects in esophageal adenocarcinoma xenografts.
|
Animal Model:
|
4 weeks-old female nude mice (esophageal adenocarcinoma xenografts)
|
|
Dosage:
|
60 mg/kg
|
|
Administration:
|
I.p.; daily for 10 days
|
|
Result:
|
Caused reduction of tumor growth starting from post-treatment day three with 50.83% reduction.
|
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英文名称：CAN508
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