1404231-34-0
中文名称
1404231-34-0
英文名称
ON 146040
CAS
1404231-34-0
分子式
C24H23N7O3S
分子量
489.55
更新日期
2025/07/22 11:43:15
结构式
中文别名
化合物 T12310
化合物ON 146040
英文别名
ON 146040
(7Z)-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-7-[(4-nitrophenyl)methylidene]-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]thiazin-6-one
5H-Pyrimido[4,5-b][1,4]thiazin-6(7H)-one, 2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7-[(4-nitrophenyl)methylene]-
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
Brown to reddish brown |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/06/05 | HY-12338 | ON 146040 | 1404231-34-0 | 1 mg | 745元 |
| 2026/06/05 | HY-12338 | ON 146040 | 1404231-34-0 | 5 mg | 1850元 |
| 2026/06/05 | HY-12338 | ON 146040 | 1404231-34-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1992元 |
生物活性
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
靶点
|
PI3Kα
14 nM (IC
50
)
|
PI3Kδ
20 nM (IC
50
)
|
PI3Kγ
1 μM (IC
50
)
|
PI3Kβ
3 μM (IC
50
)
|
体外研究
In biochemical testing, ON 146040 inhibits PI3Kα/ PI3Kδ isoforms (IC
50
≈14 and 20 nM, respectively) without having a major effect on PI3Kβ/ PI3Kγ isoforms (IC
50
≈3 and 1 μM, respectively). ON 146040 is also found to inhibit Abl1 and several mutant versions of this kinase (IC
50
<150 nM), although ON 146040 is not found to be active against the T315I mutant. ON 146040 represents the first dual PI3K and BCR-ABL inhibitor that targets the STAT3 and STAT5 pathways. ON 146040 disrupts the oncogenic activity of both STAT3 and STAT5 by targeting upstream activators, including PI3K α and δ isoforms as well as wild type and mutant BCR-ABL. ON 146040 is highly potent in killing hematologic tumor cells with IC
50
values in the 150 to 1,000 nM range. Following treatment with ON 146040, STAT3 and STAT5 phosphorylation are down-regulated in leukemia and myeloma cells.
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英文名称:ON 146040
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CAS:1404231-34-0
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英文名称:2-((4-(4-Methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-(4-nitrobenzylidene)-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]thiazin-6(7H)-one
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纯度:98%
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