138470-70-9
中文名称
莫扎伐普坦盐酸盐
英文名称
Mozavaptan Hydrochloride
CAS
138470-70-9
分子式
C27H29N3O2.ClH
分子量
464.006
更新日期
2024/11/18 09:18:24
结构式
中文别名
溴十四烷酸乙酯
盐酸莫扎伐普坦
莫扎伐普坦盐酸盐
5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓盐酸盐
英文别名
Mozavaptan HCl
OPC 31260 hydrochloride
Mozavaptan Hydrochloride
MOROBKPIULFQDC-UHFFFAOYSA-N
OPC 31260 hydrochloride >=98% (HPLC)
5-(Dimethylamino)-1-[4-(2-methylbenzamido)benzoyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride
N-[4-(5-Dimethylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl)phenyl]-2-methylbenzamide hydrochloride
N-[4-[[5-(Dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide hydrochloride
Benzamide,N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-,hydrochloride (1:1)
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
在DMSO中的溶解度≥15mg/mL |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至棕褐色 |
生物活性
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
靶点
IC50: 14 nM (Vasopressin V
2
receptor); 1.2 μM (Vasopressin V
1
receptor)
体外研究
Mozavaptan (OPC-31260) inhibits AVP binding to binding to rat liver (V1 receptor) and kidney (V2 receptor) plasma membranes in a competitive manner and that it is about 100 times more selective for V2 receptors. K
d
value for [3H]-AVP in rat liver is 1.1 nM; in rat kidney is 1.38 nM. The K
d
of [3H]-AVP is reduced significantly in both rat liver and kidney in the presence of Mozavaptan (K
d
of 2.47 nM and 5.51 nM for V1 receptor at the doses of 0.3 μM and 1 μM.respectively; K
d
of 2.4 nM and 4.03 nM for V2 receptor at the doses of 0.3 μM and 1 μM.respectively).
体内研究
Mozavaptan (OPC-31260; 1-30 mg/kg; oral administration; hydrated conscious rats) treatment dose-dependently increases urine flow and decreased urine osmolality.
Mozavaptan (OPC-31260; 10-100 μg/kg; intravenous injection; male Sprague-Dawley rats) treatment inhibits the antidiuretic action of exogenously administered arginine vasopressin (AVP) in water-loaded, alcohol-anaesthetized rats in a dose-dependent manner.
|
Animal Model:
|
Hydrated conscious rats (300-350 g)
|
|
Dosage:
|
1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
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Administration:
|
Oral administration
|
|
Result:
|
Dose-dependently increased urine flow and decreased urine osmolality.
|
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：莫扎伐普坦盐酸盐
英文名称：Mozavaptan Hydrochloride
CAS：138470-70-9
纯度：>=98%
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中文名称：莫扎伐普坦盐酸盐; 5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓盐酸盐; 溴十四烷酸乙酯
英文名称：Mozavaptan Hydrochloride
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中文名称：化合物 Mozavaptan hydrochloride
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中文名称：莫扎伐普坦盐酸盐
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