1369852-71-0
中文名称
洛替拉纳
英文名称
Lotilaner
CAS
1369852-71-0
分子式
C20H14Cl3F6N3O3S
分子量
596.76
MOL 文件
1369852-71-0.mol
更新日期
2024/12/20 15:44:42
结构式
基本信息
中文别名
洛替拉纳
英文别名
Lotilaner
2-Thiophenecarboxamide, 5-[(5S)-4,5-dihydro-5-(3,4,5-trichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-3-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]-
(S)-5-[5-(3,4,5-trichloro-phenyl)-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-isoxazol-3-yl]-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid [(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-methyl]-amide
2-Thiophenecarboxamide, 5-[(5S)-4,5-dihydro-5-(3,4,5-trichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-3-isoxazolyl]-3-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]-
(S)-5-[5-(3,4,5-trichloro-phenyl)-5-trifluoromethyl-4,5-dihydro-isoxazol-3-yl]-3-methyl-thiophene-2-carboxylic acid [(2,2,2-trifluoro-ethylcarbamoyl)-methyl]-amide
所属类别
生物：拮抗剂
物理化学性质
| 密度 | 1.66±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (167.57 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.52±0.46(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
用途
洛替拉纳是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫GABACl受体拮抗剂，洛替拉纳对果蝇γ－氨基丁酸受体的 IC50 值为 23.84 nM。洛替拉纳对家犬的γ-氨基丁酸A型受体无明显作用。
生物活性
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
靶点
IC50: 23.84 nM (DmS-GABA), 38.25 nM (DmR2-GABA), 52.40 nM (Ls-GABA1), 36.79 nM (Rm-GABA)
体外研究
Lotilaner shows IC 50 s of 38.25 ± 3.75, 52.40 ± 4.54, 36.79 ± 4.39 nM for Drosophila melanogaster dieldrin/fipronil-resistant forms (DmR2), Lepeophtheirus salmonis (Ls) and Rhipicephalus microplus (Rm) GABACl receptors, respectively.
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