135897-06-2
中文名称
SB218078
英文名称
SB218078
CAS
135897-06-2
分子式
C24H15N3O3
分子量
393.39
结构式
中文别名
化合物 T16848
英文别名
SB218078 ?SB-218078
9,10,11,12-Tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
9,12-Epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione, 9,10,11,12-tetrahydro-
所属类别
生物化工：抑制剂
| 熔点 |
>340 °C |
| 密度 |
1.80±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
≤5mg/ml in DMSO;5mg/ml in dimethyl formamide |
| 酸度系数(pKa) |
9.75±0.20(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
靶点
|
Chk1
15 nM (IC
50
)
|
Cdc2
250 nM (IC
50
)
|
PKC
1000 nM (IC
50
)
|
Apoptosis
|
体外研究
SB-218078 (2.5-5 μM; 18 hours; HeLa cells) treatment abrogates G2 cell cycle arrest caused by either γ-irradiation or a topoisomerase I Topotecan inhibition.
SB-218078 (500-625 μM; 96 hours; HeLa and HT-29 cells) treatment significantly increases the cytotoxicity of DNA damage .
Cell Cycle Analysis
|
Cell Line:
|
HeLa cells
|
|
Concentration:
|
2.5 μM, 5 μM
|
|
Incubation Time:
|
18 hours
|
|
Result:
|
Abrogated G2 cell cycle arrest caused by γ-irradiation and topoisomerase I inhibition.
|
Cell Cytotoxicity Assay
|
Cell Line:
|
HeLa and HT-29 cells
|
|
Concentration:
|
500 nM, 625 nM
|
|
Incubation Time:
|
96 hours
|
|
Result:
|
Enhanced cytotoxicity of DNA damage.
|
体内研究
SB-218078 (5 mg/kg; intraperitoneal injection; for 16 hours; C57/Bl6 mice) treatment could promote a strong increase of γ-H2AX and apoptosis throughout the lymphoma, while having no effect on a healthy spleen in Myc-induced lymphomas mouse model.
|
Animal Model:
|
C57/Bl6 mice injected with ARF
-/-
lymphomas
|
|
Dosage:
|
5 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; for 16 hours
|
|
Result:
|
Promoted a strong increase of γ-H2AX and apoptosis throughout the lymphoma.
|
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英文名称：SB 218078;9,10,11,12-Tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
CAS：135897-06-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称：5,6,7,8-Tetrahydro-13H-16-oxa-4b,8a,14-triaza-5,8-methanodibenzo[b,h]cycloocta[jkl]cyclopenta[e]-as-indacene-13,15(14H)-dione
CAS：135897-06-2
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