134865-74-0
中文名称
4-P-PDOT
英文名称
4-P-PDOT
CAS
134865-74-0
分子式
C19H21NO
分子量
279.38
更新日期
2024/06/25 17:16:00
结构式
中文别名
N-(4-苯基-1,2,3,4-四氢-2-萘基)丙酰胺
英文别名
AH-024
4-P-PDOT
4-PHENYL-2-PROPIONAMIDOTETRALIN
N-(4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)propanamide
N-(4-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)propionamide
Propanamide, N-(1,2,3,4-tetrahydro-4-phenyl-2-naphthalenyl)-
4-P-PDOT
4PPDOT
4P-PDOT
AH-024
4-PHENYL-2- PROPIONAMIDOTETRALIN.
| 熔点 |
166 °C |
| 沸点 |
480.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.11±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
Soluble in DMSO > 10 mM |
| 酸度系数(pKa) |
15.87±0.40(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。
体外研究
In CHO-mt1 cells the amidotetraline 4-P-PDOT (10 mM) has no effect on forskolin-stimulated cyclic AMP levels, either alone, or in the presence of Melatonin. In contrast, in CHO-MT2 cells, 4-P-PDOT is an agonist, producing a concentration-dependent inhibition of forskolin stimulated cyclic AMP, with a pEC
50
value of 8.72 and intrinsic activity of 0.86.
Cell Viability Assay
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Cell Line:
|
HT-29 and HeLa cells.
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Concentration:
|
30 min.
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Incubation Time:
|
50 µM.
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Result:
|
Produced a negligible effect on cell viability induced by melatonin.
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体内研究
4-P-PDOT (0.5-1.0 mg/kg; intravenous injection;
klotho
mutant mice) treatment significantly reverses antioxidant effects mediated by Melatonin. And significantly reverses the changes in the levels of these GSH-related parameters. 4-P-PDOT treatment significantly reverses the memory function of Melatonin-treated
klotho
mutant mice. 4-P-PDOT also counteracts Melatonin-mediated attenuation in response to the decreases in phospho-ERK expression, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity, and GCL mRNA expression in the hippocampi of
klotho
mutant mice.
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Animal Model:
|
Klotho
mutant mice treatment with Melatonin
|
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Dosage:
|
0.5 mg/kg or 1.0 mg/kg
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Administration:
|
Intravenous injection
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Result:
|
Significantly reversed antioxidant effects mediated by Melatonin. Significantly reversed the changes in the levels of these GSH-related parameters. Significantly reversed the memory function of Melatonin-treated
klotho
mutant mice.
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供应商信息
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英文名称：4-P-PDOT;4-Phenyl-2-propionaMidotetralin
CAS：134865-74-0
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英文名称：4-P-PDOT
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