1333207-63-8
中文名称
4-[[(1R,2R)-2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氧基]-3-氯苯甲腈二盐酸盐
英文名称
TRPC6 inhibitor
CAS
1333207-63-8
分子式
C21H24Cl3N3O
分子量
440.794
更新日期
2024/11/15 18:20:29
结构式
中文别名
4-[[(1R,2R)-2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氧基]-3-氯苯甲腈二盐酸盐
英文别名
CPA-1588
TRPC6 inhibitor
SAR7334 dihydrochloride
SAR7334 (hydrochloride)
TRCP6 inhibitor(SAR7334)
CPA-1588(dihydrochloride)
TRCP6-IN-1 (hydrochloride)
TRCP 6 INHIBITOR
SAR 7334
SAR-7334
SAR7334 HYDROCHLORIDE
TRCP 6 INHIBITOR
4-{[(1R,2R)-2-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]oxy}-3-chlorobenzonitrile
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to yellow |
生物活性
SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。
靶点
IC50: 7.9 nM (TRPC6 currents)
体外研究
SAR7334 inhibits TRPC6, TRPC3 and TRPC7-mediated Ca
2+
influx into cells with IC
50
s of 9.5, 282 and 226 nM, whereas TRPC4 and TRPC5-mediated Ca
2+
entry is not affected. SAR7334 (1 μM) results in a major block of the Ang II-evoked calcium influx in the podocytes. SAR7334 (1 μM) has negligible effect on SOCE. SAR7334 dose-dependently reduces TRPC6 currents with an IC
50
of 7.9 nM. SAR7334 (100 nM) substantially reduces TRPC6 currents.
体内研究
SAR7334 (10 mg/kg, p.o.) suppresses TRPC6-dependent acute HPV in isolated perfused lungs from mice. SAR7334 demonstrates that it is suitable for chronic oral administration. In an initial short-term study, SAR7334 does not change mean arterial pressure in spontaneously hypertensive rats (SHR).
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英文名称:SAR7334 hydrochloride
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英文名称:TRCP6 inhibitor(SAR7334)
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