1332881-26-1
中文名称
VERU-111
英文名称
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
CAS
1332881-26-1
分子式
C21H19N3O4
分子量
377.39
MOL 文件
1332881-26-1.mol
更新日期
2025/01/07 15:21:46
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T17228
英文别名
ABI-231
Sabizabulin
Sabizabulin (Synonyms: VERU-111
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
Sabizabulin
Sabizabulin (Synonyms: VERU-111
Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-
所属类别
生物化工:抑制剂
物理化学性质
沸点 | 688.1±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 10.82±0.10(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
简介
sabizabulin(VERU-111)是 Veru 公司目前正在开发的一种强效、口服生物利用度高、耐受性好的微管蛋白抑制剂。它能抑制卵巢肿瘤的生长,并完全抑制体内肿瘤转移,其疗效与目前卵巢癌的一线治疗药物紫杉醇相当。
生物活性
VERU-111是一种新型的、口服的α和β管蛋白抑制剂,可阻断管蛋白的聚合,并且不是多重耐药机制的底物。
体外研究
在体外实验中,VERU-111显示出对卵巢癌细胞系SKOV3和OVCAR3的显著抑制作用。它在纳摩尔级别上即能有效抑制细胞的集落形成、增殖、侵袭和迁移。此外,VERU-111还能在浓度依赖的方式下诱导细胞凋亡,其效果与标准化疗药物紫杉醇相当。
体内研究
在体内实验中,VERU-111同样展现出了强大的抗肿瘤和抗转移活性。在SKOV3卵巢癌肿瘤细胞原位移植小鼠模型中,VERU-111显著抑制了肿瘤的生长,并且完全阻断了肿瘤向远端器官的转移。重要的是,VERU-111在治疗过程中显示出良好的耐受性,没有全身毒性现象。
临床研究
Sabizabulin已进入针对治疗ER+HER2-转移性乳腺癌的II期临床试验(NCT05079360)、治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期临床试验(NCT04844749)以及治疗COVID-19的 III期临床试验(NCT04842747)。
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CAS:1332881-26-1
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包装信息:KG
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