1314891-22-9
中文名称
TMP195游离态
英文名称
N-[2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzaMide
CAS
1314891-22-9
分子式
C23H19F3N4O3
分子量
456.42
MOL 文件
1314891-22-9.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:09
结构式
基本信息
中文别名
TMP195游离态
化合物TMP 195
N-[2-甲基-2-(2-苯基-4-恶唑基)丙基]-3-[5-(三氟甲基)-1,2,4-恶二唑-3-基]苯甲酰胺
化合物TMP 195
N-[2-甲基-2-(2-苯基-4-恶唑基)丙基]-3-[5-(三氟甲基)-1,2,4-恶二唑-3-基]苯甲酰胺
英文别名
TFMO 2
TMP 195
CS-2651
TMP195
TMP-195
TMP 195 - TFMO 2
TMP-195
TMP195
TMP 195
N-[2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzaMide
TMP 195
CS-2651
TMP195
TMP-195
TMP 195 - TFMO 2
TMP-195
TMP195
TMP 195
N-[2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzaMide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.303±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 13.05±0.46(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性的class IIa HDAC抑制剂，在基于细胞的实验中，IC50为300 nM。
靶点
| Target | Value |
|
HDAC9
(Cell-free assay) | 15 nM(Ki) |
|
HDAC7
(Cell-free assay) | 26 nM(Ki) |
|
HDAC4
(Cell-free assay) | 59 nM(Ki) |
|
HDAC5
(Cell-free assay) | 60 nM(Ki) |
体外研究
TMP195在重组I类和Ⅱb类HDAC试验中具有较低的效力，能够完全抑制Ⅱa类HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在单核细胞来源的巨噬细胞分化培养基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的积累；相较于对照组，TMP195能够显著地提高单核细胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能够影响人类单核细胞对集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反应。
体内研究
TMP195在体内通过调节巨噬细胞表型，改变肿瘤微环境、减少肿瘤负担和肺部转移。TMP195在肿瘤内诱导高度吞噬和刺激性的巨噬细胞的招募和分化。TMP195可显著地减少增殖肿瘤细胞，特别是在肿瘤的前沿区域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195诱导出来的抗肿瘤巨噬细胞表明可增强标准化疗方案和检查点封锁免疫疗法的疗效和持久性。
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中文名称：TMP195游离态
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中文名称：TMP195游离态
英文名称：TMP-195
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