1313883-00-9
中文名称
ARQ092盐酸盐
英文名称
ARQ 092
CAS
1313883-00-9
分子式
C27H25ClN6
分子量
468.99
MOL 文件
1313883-00-9.mol
更新日期
2024/11/20 12:23:00
结构式
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 75 mg/mL (159.92 mM);Ethanol: 4 mg/mL (8.53 mM) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to brown |
| 水溶解性 | 水：不溶 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂，在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
靶点
| Target | Value |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 4.5 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 16 nM |
体外研究
ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位，对膜结合的活性AKT去磷酸化，因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中，处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒细胞）、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT，减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化。
体内研究
短期内口服ARQ 092或hydroxyurea（hydroxyurea：贫血的主要治疗药物），可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60 mg或每周用药600 mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃。
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英文名称：ARQ092 Hydrochloride
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中文名称：ARQ092盐酸盐
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中文名称：ARQ092盐酸盐
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英文名称：Miransertib HCl (ARQ 092; MK-7075)
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英文名称：ARQ092 Hydrochloride
CAS：1313883-00-9
纯度：98%
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