129623-01-4
英文名称
GR 82334
CAS
129623-01-4
分子式
C69H91N15O16
分子量
1386.55
MOL 文件
129623-01-4.mol
结构式
![129623-01-4 结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/129623-01-4.gif)
基本信息
英文别名
GR 82334
pglu-ala-asp-pro-asn-lys-phe-tyr-pro(spiro-γ-lactam-leu-trp-nh2
[[(S,S)PRO-LEU(SPIRO-GAMMA-LACTAM)]9,10, TRP11]PHYSALAEMIN (1-11)
PGLU-ALA-ASP-PRO-ASN-LYS-PHE-TYR-PRO(SPIRO-GAMMA-LACTAM)-LEU-TRP-NH2
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[[(S,S)PRO-LEU(SPIRO-GAMMA-LACTAM)]9,10, TRP11]PHYSALAEMIN (1-11)
PGLU-ALA-ASP-PRO-ASN-LYS-PHE-TYR-PRO(SPIRO-GAMMA-LACTAM)-LEU-TRP-NH2
物理化学性质
储存条件 | −20°C |
形态 | 粉末 |
水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
常见问题列表
生物活性
GR 82334 是一种有效的、特异性的可逆速激蛋白 NK1 受体 (tachykinin NK1 receptor) 拮抗剂。GR 82334 通过阻断 NK1 受体的作用,抑制大鼠神经肽 P 物质诱导的致敏作用。
体内研究
GR 82334 (intrathecal administration; 0.1 nmol-1 nmol) excites rats unnary bladder motihty at 1 nmol but not at 0.1 nmol, and the reflex chemonociceptive is reduced by the topical application of capsaicin (4 μg/50 ul).GR 82334 (10 nM-1 µM; injected between vertebrae L4 and L5) has no effect at 10 nM in neither species, increases heat-induced foot withdrawal latency in mice at doses >100 nM, but no such increase in naked mole-rats, where doses >100 nM evoke a tendency for decreased latency.
Animal Model: | 3-6 month-old, male C57BL/6 mice and 6-18 month-old naked mole-rats |
Dosage: | 10 nM, 100 nM, and 1 µM |
Administration: | Lntrathecal injection between vertebrae L4 and L5 |
Result: | Increased heat-induced foot withdrawal latency in mice. |
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