1281870-42-5
中文名称
1281870-42-5
英文名称
Rhosin (hydrochloride)
CAS
1281870-42-5
分子式
C20H19ClN6O
分子量
394.86
MOL 文件
1281870-42-5.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:31
结构式
基本信息
中文别名
RHO抑制剂(RHOSIN盐酸盐)
英文别名
Rhosin HCl
G04 HYDROCHLORIDE
Rhosin (hydrochloride)
D-Tryptophan (2E)-2-(6-quinoxalinylmethylene)hydrazide hydrochloride
(R,E)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N'-(quinoxalin-6-ylmethylene)propanehydrazide hydrochloride
G04 HYDROCHLORIDE
Rhosin (hydrochloride)
D-Tryptophan (2E)-2-(6-quinoxalinylmethylene)hydrazide hydrochloride
(R,E)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N'-(quinoxalin-6-ylmethylene)propanehydrazide hydrochloride
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml; DMSO: 5 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml; PBS (pH 7.2): insol |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂，Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
Rho
(Cell-free assay) | 0.4 μM(Kd) |
体外研究
Rhosin hydrochloride dose-dependently reduces RhoA and p-MLC1 activities of MCF7 cell-derived mammospheres with an EC 50 ~30-50 μM, and causes decreased size and reduced number of mammospheres in MCF7 cells.
体内研究
Rhosin (40 mg/kg; i.p.) treatment prevents social avoidance caused by social defeat stress. Rhosin also blocks sucrose preference deficits induced by defeat in C57Bl6/J (Jackson) mice.
Rhosin (30 µM; bilateral, intra- Nucleus Accumbens (NAc) infusions) attenuates stress-induced social avoidance. Rhosin blocks stress-induced hyperexcitability in NAc dopamine 1 receptor medium spiny neurons (D1-MSNs). Rhosin prevents decreased excitatory transmission on NAc D1-MSNs. Rhosin enhances spine density in defeat mice.
| Animal Model: | D1-GFP or D2-GFP hemizygote mice on a C57BL/6J background |
| Dosage: | 40 mg/kg |
| Administration: | I.p. |
| Result: | Rhosin was systemically administered 15 min prior to defeat to block RhoA activation. While defeat significantly reduced the time that experimental mice spent interacting with a novel mouse, Rhosin administration suppressed this effect without affecting locomotor behaviors. |
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英文名称：Rhosin hydrochloride
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英文名称：Rhosin hydrochloride
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