1262417-51-5
中文名称
2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺
英文名称
NMS-P118
CAS
1262417-51-5
分子式
C20H24F3N3O2
分子量
395.42
MOL 文件
1262417-51-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:29
结构式
基本信息
中文别名
PARP-1抑制剂(NMS-P118)
2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺
2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺
英文别名
CS-2354
NMS-P118
NMS-P118
NMS-P 118
NMS P118
2-(1-(4,4-difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl)-6-fluoro-3-oxoisoindoline-4-carboxamide
2-[1-(4,4-Difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-1H-isoindole-4-carboxamide
2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide
1H-Isoindole-4-carboxamide, 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-
NMS-P118
NMS-P118
NMS-P 118
NMS P118
2-(1-(4,4-difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl)-6-fluoro-3-oxoisoindoline-4-carboxamide
2-[1-(4,4-Difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-1H-isoindole-4-carboxamide
2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide
1H-Isoindole-4-carboxamide, 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 5 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: slightly soluble |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-18954 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 NMS-P118 | 1262417-51-5 | 2mg | 600元 |
| 2024/08/19 | HY-18954 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 NMS-P118 | 1262417-51-5 | 5mg | 950元 |
| 2024/08/19 | HY-18954 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 NMS-P118 | 1262417-51-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1044元 |
常见问题列表
生物活性
NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）
靶点
| Target | Value |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 0.009 μM(Kd) |
体外研究
NMS-P118是一种有效的PARP-1抑制剂(Kd=0.009 μM)，对PARP-1的选择性比对PARP-2高150倍（PARP-2, Kd=1.39 μM）。NMS-P118具有高的溶解度和渗透性。
体内研究
NMS-P118新陈代谢稳定，在8种细胞色素P450家族成员中，对其中两种具有适当的抑制作用(CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在体内具有比较低的清除率和完全彻底的口服生物利用度。通过向大鼠静脉注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118，检测其药代动力学特征，和在小鼠中类似，其口服生物利用度>65%，与给药浓度呈线性相关关系。在给药后1、2、6小时后检测，NMS-P118显著的降低了肿瘤中PAR水平，而24小时后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和药代动力学特征，在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。对具有BRCA-1突变的MDA-MB-436带瘤模型和具有BRCA-2缺陷的带瘤模型中，单独给药或与Temozolomide结合给药都具有高的效力。
供应商信息 更多
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黄金产品
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产品介绍：
中文名称：2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺
英文名称：2-(1-(4,4-difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl)-6-fluoro-3-oxoisoindoline-4-carboxamide
CAS：1262417-51-5
纯度：0.98
包装信息：25G;100G;500G;1KG; 1kg/桶/
备注：kg
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中文名称：2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺
英文名称：2-[1-(4,4-Difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-1H-isoindole-4-carboxamide
CAS：1262417-51-5
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：99+
包装信息：1G,5G,10G ,50g
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：98%
包装信息：1g,10g,100g
备注：试剂级
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：0.98
包装信息：250mg,500mg,1g,5g
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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中文名称：2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺
英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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产品介绍：
英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
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英文名称：NMS-P118
CAS：1262417-51-5
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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中文名称：PARP-1抑制剂(NMS-P118)
英文名称：NMS-P118
纯度：99.9%
包装信息：2mg/