1259389-38-2
中文名称
1259389-38-2
英文名称
AMG 837 (calciuM hydrate)
CAS
1259389-38-2
分子式
C26H25CaF3O4
分子量
498.56
更新日期
2024/07/08 16:38:19
结构式
中文别名
AMG 837氢氧化钙
英文别名
AMG 837 (calciuM hydrate)
AMG-837 CALCIUM HYDRATE
AMG837 CALCIUM HYDRATE
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: ≥ 42 mg/mL (92.22 mM) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
体外研究
AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC
50
of 142±20 nM on islets isolated from mice.
AMG 837 stimulates Ca
2+
flux with the
EC
50
s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively.
体内研究
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo.
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats.
AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F = 84%) and a total plasma C
max
of 1.4 µM.
|
Animal Model:
|
8-week old Zucker Fatty Rats
|
|
Dosage:
|
0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
|
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Administration:
|
Oral gavage once daily for 21 days
|
|
Result:
|
Decreased glucose AUC values during the glucose tolerance test (GTT) to 7%, 15%, and 25% at 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, respectively.
Increased insulin levels in the mid- and high-dose groups.
Not affected body weights during the 21-day treatment.
|
|
Animal Model:
|
8-week old Sprague-Dawley rats
|
|
Dosage:
|
0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
|
|
Administration:
|
A single p.o. administration
|
|
Result:
|
Reduced the post-prandial glucose with the half-maximal dose of 0.05 mg/kg.
|
供应商信息
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