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122956-68-7

中文名称 外消旋-莫地帕泛
英文名称 modipafant
CAS 122956-68-7
分子式 C34H29ClN6O3
分子量 605.09
MOL 文件 122956-68-7.mol
结构式 122956-68-7 结构式

基本信息

中文别名 外消旋-莫地帕泛
英文别名 UK-74505
Modipefant
rac-Modipafant
ethyl 4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-2-(4-(2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl)-5-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate(WXG02205)
4-(2-Chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-Methyl-2-[4-(2-Methyl-1H-iMidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]-5-[(2-pyridinylaMino)carbonyl]-3-pyridinecarboxylic Acid Ethyl Ester
2-[4-(2-Methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]-4-(2-chlorophenyl)-5-[(2-pyridinylamino)carbonyl]-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
3-Pyridinecarboxylic acid, 4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-2-[4-(2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]-5-[(2-pyridinylamino)carbonyl]-, ethyl ester

物理化学性质

密度 1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件 -20°C储存
酸度系数(pKa) 12.14±0.70(Predicted)
形态 Solid
颜色 Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
(Rac)-Modipafant (UK-74505) 是一种口服的、选择性的、长效的不可逆血小板活化因子受体 (PAFR) 受体拮抗剂。(Rac)-Modipafant 预防严重登革热感染。
体内研究

(Rac)-Modipafant (UK-74505) (10 mg/kg; p.o.; twice a day until day 10) prevents Severe Dengue Infection.
(Rac)-Modipafant exhibits highly selective, time-dependent inhibition of PAF-induced aggregation of rabbit washed platelets (IC 50 =26.3 and 1.12 nM after 0.25 and 60 min preincubation, respectively).
(Rac)-Modipafant (5-20 mg/kg; p.o.) dose-dependently inhibits the Zymosan -induced articular hyperalgesia.

Animal Model: 8- to 10-week-old BALB/c mice (DEN-2 strain infected)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o.; twice a day (started on days 0, 3, 5, or 7) until day 10
Result: Decreased by approximately 50% the lethality associated with DEN-2 infection.
Animal Model: Male BALB/C (8- to 10- week-old) wild-type mice
Dosage: 5, 10 and 20 mg/kg
Administration: P.o.
Result: Dose-dependently inhibited the Zymosan -induced articular hyperalgesia.

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英文名称:rac-Modipafant
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