1227637-23-1
中文名称
1227637-23-1
英文名称
BC2059
CAS
1227637-23-1
分子式
C28H36N4O6S2
分子量
588.74
MOL 文件
1227637-23-1.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:21
结构式
基本信息
中文别名
化合物BC2059
REL-2,7-双(((3R,5S)-3,5-二甲基哌啶-1-基)磺酰基)蒽-9,10-二酮二肟
REL-2,7-双(((3R,5S)-3,5-二甲基哌啶-1-基)磺酰基)蒽-9,10-二酮二肟
英文别名
BC2059
Tegavivint
BC-2059
BC2059
TEGAVIVINT
TEGATRABETAN
BC-2059
TEGAVIVINT
9,10-Anthracenedione, 2,7-bis[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl]-, 9,10-dioxime, rel-
Tegavivint
BC-2059
BC2059
TEGAVIVINT
TEGATRABETAN
BC-2059
TEGAVIVINT
9,10-Anthracenedione, 2,7-bis[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]sulfonyl]-, 9,10-dioxime, rel-
物理化学性质
| 沸点 | 757.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (212.32 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 10.07±0.20(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to light yellow |
1227637-23-1价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/05 | S0733 | 1227637-23-1 Tegatrabetan (BC-2059) | 1227637-23-1 | 5mg | 2269.4元 |
| 2025/02/05 | S0733 | Tegatrabetan (BC-2059) | 1227637-23-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 2694.51元 |
| 2025/02/05 | S0733 | 1227637-23-1 Tegatrabetan (BC-2059) | 1227637-23-1 | 25mg | 6855.76元 |
常见问题列表
生物活性
Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。
靶点
| Target | Value |
|
β-catenin
() |
体外研究
Tegatrabetan (BC2059; 20-100 nM; 48 hours) inhibits cell proliferation in suspension culture over 120 hours and induces apoptosis of cultured human acute myeloid leukemia (AML) HL-60, OCI-AML3 and MV4-11 cells dose-dependently.
Tegatrabetan (20 and 50 nM; 24 hours) induces a modest but significant accumulation of cells in the G0/G1 phase, with a concomitant decline in the G2/M phase of the cell cycle.
Tegatrabetan (100 nM, 24 hours) depletes the levels of β-catenin and its target genes, including c-MYC and survivin without affecting the levels of the TBL1 in OCI-AML3, HL-60 and MV4-11 cells.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | HL-60, OCI-AML3 and MV4-11 cells |
| Concentration: | 20, 50, and 100 nM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Dose-dependently inhibited cell proliferation. |
Cell Cycle Analysis
| Cell Line: | OCI-AML3 cells |
| Concentration: | 20 and 50 nM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Dose-dependently induced cell cycle growth arrest. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | OCI-AML3, HL-60 and MV4-11 cells |
| Concentration: | 100 nM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Treatment depleted β-Catenin expression levels. |
体内研究
Tegatrabetan (BC2059; 1.0 or 5.0 mg/kg/day; intravenously) significantly improves the median survival of the mice from approximately 17.5 to 39 days. Treatment with Tegatrabetan (10 mg/kg/day; intravenously) alone further improves the median survival to 51.5 days.
| Animal Model: | NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts |
| Dosage: | 1 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg |
| Administration: | Intravenously; 1 mg/kg daily 4 days per week or 5 mg/kg or 10 mg/kg of BC2059 twice per week (Tuesday and Thursday) for 3 weeks. |
| Result: | Treatment significantly improved survival of NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts. |
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英文名称：BC2059
CAS：1227637-23-1
纯度：HPLC≥98%
包装信息：20mg/10
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英文名称：BC2059
CAS：1227637-23-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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英文名称：rel-2,7-Bis(((3R,5S)-3,5-dimethylpiperidin-1-yl)sulfonyl)anthracene-9,10-dione dioxime
CAS：1227637-23-1
纯度：95% HPLC or GC
包装信息：10G,5G;1G
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中文名称：rel-2,7-双(((3R,5S)-3,5-二甲基哌啶-1-基)磺酰基)蒽-9,10-二酮二肟
英文名称：rel-2,7-Bis(((3R,5S)-3,5-dimethylpiperidin-1-yl)sulfonyl)anthracene-9,10-dione dioxime
CAS：1227637-23-1
纯度：98%
包装信息：100mg；500mg；1g;5g;25g
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纯度：98% HPLC
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纯度：99% HPLC
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备注：医药级
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英文名称：rel-2,7-Bis(((3R,5S)-3,5-dimethylpiperidin-1-yl)sulfonyl)anthracene-9,10-dione dioxime
CAS：1227637-23-1
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：BD767005
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英文名称：Tegatrabetan (BC2059)
CAS：1227637-23-1
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
备注：V16012
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中文名称：化合物 BC2059
英文名称：Tegatrabetan
CAS：1227637-23-1
纯度：99.18%
包装信息：1mg/RMB 532;5mg/RMB 1230;10mg/RMB 1960
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英文名称：BC-2059 Te atrabetan
CAS：1227637-23-1
纯度：98%
包装信息：1
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纯度：98+%
包装信息：5mg;25mg;100mg;1g;5g
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英文名称：Tegatrabetan
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英文名称：Tegoprazan D6
CAS：1227637-23-1
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英文名称：Tegatrabetan (BC-2059)
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