1214265-57-2
中文名称
WZ8040
英文名称
WZ8040
CAS
1214265-57-2
分子式
C24H25ClN6OS
分子量
481.02
MOL 文件
1214265-57-2.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
结构式
基本信息
中文别名
N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫代]苯基]-2-丙烯酰胺
N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺
N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-471
WZ8040
WZ-8040
WZ 8040
WZ8040 USP/EP/BP
N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide
N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)thio)phenyl)acrylami
N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-
N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide WZ8040
WZ8040
WZ-8040
WZ 8040
WZ8040 USP/EP/BP
N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide
N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)thio)phenyl)acrylami
N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-
N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide WZ8040
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 密度 | 1.37 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥24.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 12.94±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to green yellow |
常见问题列表
生物活性
WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
体外研究
WZ8040针对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR,针对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而针对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生长，其IC50分别是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生长，其IC50分别是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040剂量直到10 μM对A549 (KRAS 突变体) 或H3122 (EML4-ALK)细胞都是无毒害的。
特征
WZ8040是针对突变体EGFR T790M的抑制剂而非野生型EGFR。
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英文名称：WZ8040
CAS：1214265-57-2
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包装信息：1g; 10g; 100g
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英文名称：WZ8040
CAS：1214265-57-2
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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英文名称：WZ8040
CAS：1214265-57-2
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg
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英文名称：WZ8040
CAS：1214265-57-2
纯度：119% HPLC
包装信息：100MG; 500MG ; 1G ; 26G