1210945-69-9
中文名称
CS-1273
英文名称
EG00229
CAS
1210945-69-9
分子式
C19H20F3N7O7S3
分子量
611.59
更新日期
2023/11/10 17:22:03
结构式
中文别名
化合物 T11153
英文别名
CS-1273
EG00229
EG 00229 Trifluoroacetate
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-10799 | EG00229 | 1210945-69-9 | 1 mg | 636元 |
| 2026/09/15 | HY-10799 | CS-1273
EG00229 | 1210945-69-9 | 5mg | 1400元 |
| 2026/09/15 | HY-10799 | CS-1273
EG00229 | 1210945-69-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1884元 |
生物活性
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合， IC50 为 3μM，但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
靶点
IC50: 8 μM (
125
I-VEGF-A binding to PAE/NRP1); 3 μM (bt-VEGF-A binding to purified NRP1 b1 domain).
体外研究
EG00229 (Compound 2; 0-100 μM; 48 hours; A549 cells) treatment causes a significant reduction in cell viability over a 48 hours incubation.
EG00229 (Compound 2) demonstrates inhibition of VEGF-A binding to NRP1 and attenuates VEGFR2 phosphorylation in endothelial cells. Inhibition of migration of endothelial cells is also observed in HUVECs.
EG00229 (Compound 2) selectively inhibits radiolabeled
125
I-VEGF-A binding to porcine aortic endothelial (PAE)/NRP1, but not VEGFR2-expressing cells, with an
IC
50
of 8 μM. EG00229 also inhibits VEGF-A binding to lung carcinoma A549 and prostate carcinoma DU145 cells, which express NRP1, but not VEGFR1 and VEGFR2, with similar potency. Binding of VEGF-A to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), which express VEGFR2, VEGFR1, and NRP1, is also inhibited by EG00229 with an
IC
50
of 23 μM.
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
A549 cells
|
|
Concentration:
|
0 µM, 10 μM, 30 μM, 100 μM
|
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
|
Result:
|
Caused a significant reduction in cell viability.
|
体内研究
EG00229 (0-10 mg/kg; intraperitoneal injection; three times per week; for 4 weeks; NSG mice) treatment substantially reduces tumor growth and visible vascularization.
|
Animal Model:
|
6-week old female NOD scid IL2 receptor gamma chain knockout mice (NSG mice) with ECS cells
|
|
Dosage:
|
0 mg/kg, 10 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; three times per week; for 4 weeks
|
|
Result:
|
Reduces tumor growth and visible vascularization.
|
供应商信息
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中文名称：(S)-2-(3-(苯并[c][1,2,5]噻二唑-4-磺酰胺基)噻吩-2-甲酰胺基)-5-胍基戊酸 三氟乙酸盐
英文名称：(S)-2-(3-(Benzo[c][1,2,5]thiadiazole-4-sulfonamido)thiophene-2-carboxamido)-5-guanidinopentanoic acid 2,2,2-trifluoroacetate
CAS：1210945-69-9
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包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
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中文名称：CS-1273
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