1181081-71-9
中文名称
CLP257
英文名称
CLP257
CAS
1181081-71-9
分子式
C14H14FN3O2S
分子量
307.34
更新日期
2024/12/08 19:10:53
结构式
中文别名
化合物CLP257
化合物 T14984
英文别名
CLP257
(5Z)-5-[(4-Fluoro-2-hydroxyphenyl)methylene]-2-(tetrahydro-1-(2H)-pyridazinyl)-4(5H)-thiazolone
4(5H)-Thiazolone, 5-[(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)methylene]-2-(tetrahydro-1(2H)-pyridazinyl)-, (5Z)-
所属类别
医药中间体：杂环化合物
| 沸点 |
473.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO: 20 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) |
7.23±0.40(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至黄色至浅棕色 |
生物活性
CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
体外研究
There is no change in [Cl
−
]
i
in HEK293-cl cells when incubated with CLP257, indicating inactivity on NKCC1, KCC1, KCC3 or KCC4. Oocyte pre-incubation with CLP257 (200 nM) increases KCC2 transport activity by 61%, but causes no change in other CCCs. Functional, dose-dependent antagonism is also observed between CLP257 and the recently characterized KCC2 antagonist VU024055119. CLP257 (50 μM) provokes < 0.2% of the effect of 5 μM muscimol in CHO cells transduced with recombinant α1β2γ2 GABAA receptors, indicating negligible agonist activity of CLP257 on GABAA receptors.
体内研究
CLP257 (100 mg/kg; intraperitoneal injection; adult male rats) treatment induced a significant increase in mechanical sensitivity.
|
Animal Model:
|
Adult male rats (300 g) injected with Morphine
|
|
Dosage:
|
100 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection
|
|
Result:
|
Induced a significant increase in mechanical sensitivity.
|
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