1174428-47-7
中文名称
SF-2523
英文名称
SF2523
CAS
1174428-47-7
分子式
C19H17NO5S
分子量
371.41
MOL 文件
1174428-47-7.mol
更新日期
2024/12/24 22:29:41
结构式
基本信息
中文别名
化合物SF2523
PI3K抑制剂(SF2523)
PI3K抑制剂(SF2523)
英文别名
SF2523
SF-2523
CS-2518
SF-2523
SF 2523
3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one
7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)-
SF-2523
CS-2518
SF-2523
SF 2523
3-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-morpholino-7H-thieno[3,2-b]pyran-7-one
7H-Thieno[3,2-b]pyran-7-one, 3-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-5-(4-morpholinyl)-
物理化学性质
沸点 | 538.0±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.423±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);26.92(Max Conc. mM) DMSO:29.5(Max Conc. mg/mL);79.43(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.27(Max Conc. mM) Ethanol:7.0(Max Conc. mg/mL);18.85(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 0.55±0.20(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Light yellow to khaki |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
SF-2523价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 5mg | 900元 |
2024/11/08 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
2024/11/08 | HY-101146 | SF-2523 SF2523 | 1174428-47-7 | 10mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
靶点
Target | Value |
DNA-PK
(Cell-free assay) | 9 nM |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 34 nM |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 158 nM |
BRD4
(Cell-free assay) | 241 nM |
mTOR
(Cell-free assay) | 280 nM |
体外研究
SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合,抑制M1-M2转变,在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平;通过组织AKT在Ser473的磷酸化,抑制AKT的激活。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用(Kd=140 nM),对BRD4的BD1具有相似的亲和力(Kd=150 nM);但它对BRD4的BD2的亲和力较弱(Kd=710 nM)。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力,发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似,而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力,但对其他BDs的结合亲和力弱得多。
体内研究
SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性,已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式,SF2523对宿主具有更少毒性作用。
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英文名称:SF2523
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