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1174020-64-4

中文名称 4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
英文名称 (2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS 1174020-64-4
分子式 C17H28N4O5
分子量 368.43
MOL 文件 1174020-64-4.mol
更新日期 2025/09/09 14:43:40
结构式 1174020-64-4 结构式

基本信息

中文别名 4-((1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
英文别名 EOS-61526
Relebactam INT
(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
tert-butyl-4-((1R,2S,5R)-6-(hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo-[3.2.1]octane2-carboxamido)-piperidine-1-carboxylate
4-[[[(1R,2S,5R)-6-Hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-2-yl]carbonyl]amino]-1-piperidinecarboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[[(1R,2S,5R)-6-hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-2-yl]carbonyl]amino]-, 1,1-dimethylethyl ester
所属类别 生物化工：抑制剂

物理化学性质

密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa) 10.28±0.40(Predicted)

安全数据

危险性符号(GHS) 有害 (GHS07)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P280-P305+P351+P338

制备方法

方法1
4-[[[(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯

1174020-63-3

4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯

1174020-64-4

实施例2：制备4-((1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯（化合物1） 根据实施例1所述方法制备的4-[[[(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯作为起始原料，进行如下加氢脱苄反应。使用三光气制备的化合物1作为对照。 操作步骤： 1. 向干燥且清洁的高压釜中加入化合物1（3.0g）和四氢呋喃（THF，72mL）。 2. 向反应混合物中加入钯/碳催化剂（Pd/C，10wt%负载量）。 3. 将高压釜内压调节至50psig（总内压）。 4. 在25℃、50psig条件下，将反应混合物老化4小时，以确保反应完全转化。 5. 反应完成后，排气并过滤以去除Pd/C催化剂，用THF（5×15mL）洗涤催化剂。 6. 将合并的有机相浓缩至原体积的1/10，然后溶剂置换为乙酸异丙酯（IPAc，45mL），得到产物浆液。 7. 将浆液继续搅拌4小时。 8. 过滤反应混合物，收集固体产物，并用IPAc（9mL）洗涤。 9. 将所得白色固体在真空下干燥，并用氮气（N2）吹扫，得到目标产物4-((1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯（收率约95%，LCAP纯度>98%）。 产物的光谱数据与文献报道一致（参见Mangion等，2011，Org. Lett. 13：5480）。 表1比较了在本发明的羟基脱苄基反应中采用的方法（即使用含硅化合物和CDI）与先前公开的方法（即使用三光气）制备的化合物1的效果。

参考文献：

[1] Patent: WO2016/89718, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 22-23

[2] Organic Letters, 2014, vol. 16, # 1, p. 174 - 177

[3] Patent: WO2014/200786, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 26

[4] Patent: WO2009/91856, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 60

[5] Patent: WO2009/91856, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 62

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天津卡普希科技有限公司
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英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;1kg
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苏州月朗星稀化学有限公司
联系电话： 0512-62857507
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98%
包装信息：100g,1KG,5KG,100KG
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广州致雅医药科技有限公司
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英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
包装信息：100G/
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上海昶衍化工科技有限公司
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英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：96.00%
包装信息：1g,5g,10g,25g,50g,100g
备注：有一些现货
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成都效佳科技有限公司
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-7-氧代 -6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮 杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰 基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁 酯（瑞来巴坦中间体 R3）
英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98%
包装信息：10g/100g/1kg/10kg/100kg
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成都同创源医药科技有限公司
联系电话： 028-83379370 13880556291
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英文名称：tert-butyl 4-((1R,2S,5R)-6-hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate
CAS：1174020-64-4
包装信息：1kg ml
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成都新弘材料科技有限公司
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CAS：1174020-64-4
纯度：98%
包装信息：1G;10G;100G
备注：现货
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江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：95% HPLC or GC
包装信息：10G,5G;1G
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南京安美科技有限公司
联系电话： 18936879710 18851749494
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
英文名称：tert-Butyl 4-((1R,2S,5R)-6-hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate
CAS：1174020-64-4
纯度：0.99
包装信息：25kg;10kg;5kg;1kg
备注：医药级
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上海炎泽化工有限公司
联系电话： 15345144255 19901447308
产品介绍：
中文名称：4-((2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
CAS：1174020-64-4
纯度：99%HPLC
包装信息：100kg;25kg;10kg；5kg；1kg
备注：大量现货 按需分装
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技股份有限公司）
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中文名称：4-((1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
英文名称：tert-Butyl 4-((1R,2S,5R)-6-hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate
CAS：1174020-64-4
纯度：97%
包装信息：100mg;1g;250mg
备注：NULL
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上海德轩医药科技有限公司
联系电话： dexuanyiyao@126.com
产品介绍：
英文名称：1174020-64-4
CAS：1174020-64-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;100G;1KG;
备注：医药级
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毕佳索（上海毕得医药科技股份有限公司）
联系电话： 400-6005915
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中文名称：4-((1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
英文名称：tert-Butyl 4-((1R,2S,5R)-6-hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamido)piperidine-1-carboxylate
CAS：1174020-64-4
纯度：97%
包装信息：100mg;250mg;1g
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南京沃格尼化工有限公司
联系电话： 15996452985
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98%
包装信息：10g；100g；1kg；10kg；100kg
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山西诺诚生物科技有限公司
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98% HPLC
包装信息：KG；G
备注：1200㎡研发中心 + 80亩生产基地，HNMR、HPLC、LC-MS等表征齐全。一站式承接全球客户定制合成、工艺开发、规模化生产需求，高效对接全球医药创新生态！
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯
英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98%
包装信息：25KG
备注：业务负责人：王经理17391633967，微信同号； QQ3257094746固定电话029-81149305
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-6-羟基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1- 哌啶羧酸叔丁酯
英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98% HPLC
包装信息：500g：1KG:10KG
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中文名称：4-[[[(1R,2S,5R)-7-氧代-6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-基]羰基]氨基]-1-哌啶羧酸叔丁酯（瑞来巴坦中间体R3）
英文名称：(2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1174020-64-4
纯度：98% HPLC
包装信息：10g/100g/1kg/10kg
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