117091-64-2
中文名称
依托泊苷磷酸酯
英文名称
Etoposide phosphate
CAS
117091-64-2
分子式
C29H33O16P
分子量
668.54
MOL 文件
117091-64-2.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:59
结构式
基本信息
中文别名
磷酸依托泊苷
磷酸依托泊甙
依托泊甙磷酸酯
依托泊苷磷酸酯
依托泊苷磷酸酯(磷酸依托泊甙、磷酸依托泊苷)
磷酸依托泊甙
依托泊甙磷酸酯
依托泊苷磷酸酯
依托泊苷磷酸酯(磷酸依托泊甙、磷酸依托泊苷)
英文别名
Etopofos
BMY 40481
ETOPOPHOS
ETOPOSIDE PHOSPHATE
ETOPOSIDE PHOSPHONATE
Etoposide 4'-Phosphate
ETOPOSIDEPHOSPHATE,ETOPOPHOS
Etoposide phosphate≥ 98% (HPLC)
ETOPOSIDE PHOSPHONATE, ETOPOPHOS
BMY-40481, Etoposide 4'-Dihydrogenphosphate
BMY 40481
ETOPOPHOS
ETOPOSIDE PHOSPHATE
ETOPOSIDE PHOSPHONATE
Etoposide 4'-Phosphate
ETOPOSIDEPHOSPHATE,ETOPOPHOS
Etoposide phosphate≥ 98% (HPLC)
ETOPOSIDE PHOSPHONATE, ETOPOPHOS
BMY-40481, Etoposide 4'-Dihydrogenphosphate
所属类别
原料药：抗肿瘤药
物理化学性质
| 沸点 | 907.7±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1?+-.0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 酸度系数(pKa) | 1.13±0.50(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| 水溶解性 | Water: 125 mg/mL (186.97 mM) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H350-H361d-H412 |
| 防范说明 | P202-P264-P270-P273-P301+P312-P308+P313 |
| 海关编码 | 2938909090 |
常见问题列表
抗肿瘤药物
磷酸依托泊苷是依托泊苷的磷酸盐，依托泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物，一种细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，使DNA复制过程中产生的瞬间链的断裂难以修复，导致细胞产生依托泊苷剂量依赖性的DNA损伤，促进细胞凋亡。广泛用于治疗各种恶性肿瘤，包括白血病、淋巴瘤和实体瘤，但要注意该药物存在比较严重的骨髓抑制、胃肠道反应。
依托泊苷
依托泊苷由美国医药巨头时美施贵宝公司研发上市，是国际上公认的新型抗肿瘤药物，也是迄今为止最成功的鬼臼毒素类抗肿瘤药物。依托泊苷为鬼臼毒素的糖代谢产物，属细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复，发挥抗肿瘤效果。采用依托泊苷联合治疗复发卵巢癌，临床取得了较顺铂或卡铂为基础的联合化疗更为理想的近期疗效，老年人晚期胃癌的治疗一直是比较棘手的问题，依托泊苷显示了较好的治疗前景。2020年3月，“I药”度伐利尤单抗联合标准治疗（SoC），依托泊苷+卡铂或顺铂化疗方案获FDA批准，用于广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）成人患者的一线治疗。2018年，依托泊苷胶囊全球总销售额约为2623万美元，国内销售额约为262万美元。
生物活性
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
靶点
|
Topoisomerase II
|
体外研究
Etoposide phosphate is a water-soluble derivative and probable prodrug of etoposide characterized by the presence of a phosphate group in position 4' of the E ring of the etoposide molecule.Etoposide phosphate (0-1 μM; 72 hours) inhibits HCT116 FBXW +/+ , FBXW -/- and p53 -/- as a dose-dependent manner, exhibits IC 50 values of 0.945 μM; 0.375 μM; and 1.437 μM, respectively.Etoposide phosphate (25 μM; 6 hours) delays p53 recover in FBXW7-deficient cells. In addition, FBXW7 expression is disappeared in FBXW7 -/- cells.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | FBXW +/+ , FBXW -/- and p53 -/- cell |
| Concentration: | 0.025 μM, 0.05 μM, 0.075 μM, 0.1 μM, 0.2 μM, 0.4 μM, 0.6 μM, 0.8 μM, 1 μM |
| Incubation Time: | 72 hours |
| Result: | Inhibited HCT116 FBXW +/+ , FBXW -/- and p53 -/- cell growth as a concentration manner. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | HCT116 FBXW7 +/+ or FBXW7 -/- cells |
| Concentration: | 25 μM |
| Incubation Time: | 6 hours |
| Result: | Exhibited that the recovery of p53 levels after DNA damage is mediated by FBXW7. |
体内研究
Etoposide phosphate (intravenous injection; 50, 100, or 150 mg/kg; single dose) has clinical symptomology of progressive ataxia, impaired righting reflex, and splaying and paresis of fore- and hindlimbs at day 8 in female CD-1 mice.
| Animal Model: | Female CD-1 mice |
| Dosage: | 50, 100, or 150 mg/kg |
| Administration: | Intravenous injection; single dose |
| Result: | Observed degeneration of dorsal root ganglion cells and axonal degeneration of their distal and proximal processes in peripheral nerves, dorsal spinal roots, and dorsal funiculi of the spinal cord at all doses under light microscopy (LM). |
磷酸依托泊苷价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13630 | 磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate | 117091-64-2 | 5mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-13630 | 磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate | 117091-64-2 | 10mM * 1mLin Water | 1177元 |
| 2024/11/08 | HY-13630 | 磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate | 117091-64-2 | 10mg | 1300元 |
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：Etoposide Phosphate
CAS：117091-64-2
包装信息：250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Etoposide Phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98%
包装信息：2mg;5mg;10mg
备注：试剂级
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
产品介绍：
中文名称：磷酸依托泊苷
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98%
包装信息：2800RMB/1G
备注：试剂级
郑州艾克姆化工有限公司
联系电话：
0371-0371-55629727 13323845623
产品介绍：
中文名称：依托泊苷磷酸酯
CAS：117091-64-2
纯度：0.98
包装信息：5g;25;100;500
备注：核心产品
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话：
010-60605840 18892239720
产品介绍：
中文名称：磷酸依托泊苷
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;100mg
安徽酷尔生物工程有限公司
联系电话：
0551-65171243 13856024262
产品介绍：
中文名称：依托泊苷磷酸酯（磷酸依托泊甙、磷酸依托泊苷）
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98%
包装信息：3500RMB/100mg
备注：试剂级
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话：
+86-400-002-6226 +86-13028896684
产品介绍：
中文名称：依托泊苷磷酸酯
英文名称：Etoposide Phosphate
CAS：117091-64-2
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话：
+86-0576-88813233 +86-13396860566
产品介绍：
中文名称：磷酸依托泊苷
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98% min
包装信息：1g/
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：Etoposide 4'-Phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
广州优南科技有限公司
联系电话：
020-82000279 18988968278
产品介绍：
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
杭州璟皓生物科技有限公司（原河南辛迪加生物）
联系电话：
17513242016 17513242016
产品介绍：
中文名称：磷酸依托泊苷
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;大包装
备注：现货，优势产品
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
英文名称：Etoposide Phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：NULL
包装信息：250mg;25mg
备注：NULL
武汉研哲科技有限公司
联系电话：
15527250409
产品介绍：
中文名称：磷酸依托泊苷
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注：医药级
武汉多普乐生物医药有限公司
联系电话：
+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍：
CAS：117091-64-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg,100g，1kg,5KG;1KG
Mainchem Co., Ltd.
联系电话：
+86-86-05926210733 +8618030271905
产品介绍：
英文名称：EtoposidePhosphate
CAS：117091-64-2
包装信息：According to customer‘s requirement
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
021-51816796-820 13611835272
产品介绍：
英文名称：Etoposide phosphate
CAS：117091-64-2
纯度：97%
包装信息：0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;9586g