1169755-45-6
中文名称
INDY
英文名称
INDY
CAS
1169755-45-6
分子式
C12H13NO2S
分子量
235.3
MOL 文件
1169755-45-6.mol
更新日期
2024/06/24 14:36:44
结构式
基本信息
中文别名
化合物INDY
化合物 T15579
化合物 T15579
英文别名
INDY
(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)acetone
(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-2-propanone
(1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one
2-Propanone, 1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-, (1Z)-
(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)acetone
(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-2-propanone
(1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one
2-Propanone, 1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-, (1Z)-
物理化学性质
| 沸点 | 409.2±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.337±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 9.67±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
靶点
IC50: 0.24 μM (Dyrk1A) and 0.23 μM (Dyrk1B)
Ki: 0.18 μM (Dyrk1A)
体外研究
INDY (0.3-30 μM; 20 hours) mildly inhibits tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibits at 30 μM.
INDY effectively reverses the aberrant tau-phosphorylation and rescues the repressed NFAT (nuclear factor of activated T cell) signalling induced by Dyrk1A (dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation-regulated kinase 1A) overexpression.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | COS7 cells transfected with either EGFP-Dyrk1A and EGFP-tau |
| Concentration: | 0.3, 1, 3, 10, 30 μM |
| Incubation Time: | 20 hours |
| Result: | Mildly inhibited tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibited at 30 μM. |
体内研究
ProINDY (2.5 μM) recoveres apparently normal development of the Xenopus embryo.
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