1144477-35-9
中文名称
1144477-35-9
英文名称
TM-N1324
CAS
1144477-35-9
分子式
C18H13ClFN7O
分子量
397.79
MOL 文件
1144477-35-9.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T17103
化合物TM-N1324
化合物TM-N1324
英文别名
TM-N1324
4-(2-Chloro-4-fluorophenyl)-1,4,5,7-tetrahydro-3-methyl-1-(9H-purin-6-yl)-6H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-one
6H-Pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-one, 4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-1,4,5,7-tetrahydro-3-methyl-1-(9H-purin-6-yl)-
4-(2-Chloro-4-fluorophenyl)-1,4,5,7-tetrahydro-3-methyl-1-(9H-purin-6-yl)-6H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-one
6H-Pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-one, 4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-1,4,5,7-tetrahydro-3-methyl-1-(9H-purin-6-yl)-
物理化学性质
| 沸点 | 681.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.74±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: soluble; Ethanol: soluble |
| 酸度系数(pKa) | 8.07±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂，在 Zn2+ 存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM，在 Zn2+ 不存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
靶点
EC50: 280 nM (human GPR39 without Zn 2+ ), 9 nM (human GPR39 with Zn 2+ ), 180 nM (murine GPR39 without Zn 2+ ), 5 nM (murine GPR39 with Zn 2+ )
体外研究
TM-N1324 activates human GPR39 with high efficacy and potencies of 280 nM and 9 nM in the absence and presence of Zn 2+ , respectively. TM-N1324 has similar potencies on murine GPR39, 180 nM and 5 nM. TM-N1324 is also found to have promising in vitro ADME properties. TM-N1324 has reasonably good aqueous solubility (65 μM at pH 7.0). Measurements of somatostatin confirms that the GPR39 agonist TM-N1324 increases somatostatin release by 53%.
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