113-59-7
中文名称
氯普噻吨
英文名称
Chlorprothixene
CAS
113-59-7
分子式
C18H18ClNS
分子量
315.86
MOL 文件
113-59-7.mol
更新日期
2024/11/20 09:38:27
结构式
基本信息
中文别名
泰乐登
泰尔登
氯丙硫新
氯丙硫蒽
氯普噻吨
氯普噻TON
反式-2-氯-9-(3-二甲胺基亚丙基)硫杂蒽
(Z)N,N-二甲基-3-(2-氯9H-亚噻吨基)-1-丙胺
(Z)-N,N-二甲基-3-(2-氯-9H-亚噻吨基)-1-丙胺
泰尔登
氯丙硫新
氯丙硫蒽
氯普噻吨
氯普噻TON
反式-2-氯-9-(3-二甲胺基亚丙基)硫杂蒽
(Z)N,N-二甲基-3-(2-氯9H-亚噻吨基)-1-丙胺
(Z)-N,N-二甲基-3-(2-氯-9H-亚噻吨基)-1-丙胺
英文别名
CPX
CPO
n714
CPOX
mk184
N 714
n714c
Paxyl
MK 184
N 714C
CPO
n714
CPOX
mk184
N 714
n714c
Paxyl
MK 184
N 714C
所属类别
原料药：抗精神病药
物理化学性质
| 外观性状 | 淡黄色结晶性粉末。熔点97-98℃。不溶于乙醇、乙醚、氯仿。其盐酸盐([6469-93-8])，熔点221℃，溶于水。 |
| 熔点 | 97-98° |
| 沸点 | 160 °C(Press: 0.04 Torr) |
| 密度 | 1.1048 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO : 33.33 mg/mL (105.52 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.4(H2O) (Uncertain) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 颜色 | 白色至橙色再至绿色 |
| 水溶解性 | 385.8ug/L(22.5 ºC) |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| NIST化学物质信息 | Chlorprothixene(113-59-7) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H336 |
| 防范说明 | P301+P310+P330 |
| 海关编码 | 2934.99.3000 |
| 毒害物质数据 | 113-59-7(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in rabbit: 182mg/kg |
应用领域
用途1
为硫杂蒽类抗精神病药。其抗精神病作用较氯丙嗪弱，镇静作用较氯丙嗪强。该品还有抗忧郁抗焦虑作用。适用于抑郁或焦虑型精神分裂症、更年期抑郁症、焦虚性神经官能症等。
制备方法
方法1
邻氨基苯甲酸经重氮化、缩合、环合制得母核2-氯硫杂蒽酮。然后，母核与1-氯-3-二甲氨基丙烷加成得到2-氯-9-（3-二甲氨基丙基）-9-羟基硫杂蒽，经消除反应获得α,β-泰尔登，分离出α-泰尔登，将回收的β-泰尔登转化成α-泰尔登，合并精制得成品。
常见问题列表
作用
本品为硫杂蒽类(噻唑类)抗精神病药。作用与氯丙嗪相似，但较氯丙嗪弱。具有安定、镇静、抗抑郁、抗焦虑作用。抗胆碱能与抗肾上腺素能作用较弱。临床上常用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期精神病、情感性精神病、抑郁症、分裂情感性精神病及焦虑性神经症。对改善焦虑、紧张、抑郁、消极和睡眠障碍效果明显，对木僵、淡漠等症状疗效不佳。对精神分裂症单纯型、紧张型效果尤差，抗幻觉、妄想作用不如吩噻嗪类药物。另有报道还用于焦虑性神经官能症。
生物活性
Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体（如D1， D2， D3， D5， H1， 5-HT2， 5-HT6和5-HT7）具有强结合力， Ki值分别为18nM， 2.96 nM， 4.56 nM， 9 nM， 3.75 nM， 9.4 nM， 3 nM和5.6 nM。
靶点
| Target | Value |
| D2 receptor | 2.96 nM(Ki) |
| 5-HT6 | 3 nM(Ki) |
| H1 receptor | 3.75 nM(Ki) |
| D3 receptor | 4.56 nM(Ki) |
| 5-HT7 | 5.6 nM(Ki) |
体外研究
Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, K i 值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是对H3亲和力不强，K i >1000 nM。 Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, K i 值分别为3 nM和5.6 nM。 用Chlorprothixene处理Vero 76细胞，导致SARS-CoV复制受抑制。
体内研究
Clorprothixene作用于脑部，抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体，降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部，抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护，且作用于小鼠脑部，降低5HT, NE和 DA。 用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞，通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生，且阻止感染绿脓杆菌。
氯普噻吨价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-B0274 | 氯普噻吨 Chlorprothixene | 113-59-7 | 50mg | 250元 |
| 2024/11/08 | HY-B0274 | 氯普噻吨 Chlorprothixene | 113-59-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 275元 |
| 2024/11/08 | HY-B0274 | 氯普噻吨 Chlorprothixene | 113-59-7 | 100mg | 400元 |
供应商信息 更多
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
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400-880-2824 15608648206
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中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：99
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：现货可分装详询：15608648206
库存量：
100kg
现货日期：
2024/11/20 9:38:27
铭龙（咸宁）医药有限公司
新品
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155-7155-6913 15571556913
产品介绍：
中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：铭龙主要产品优势：医药中间体,多肽,植物提取物,化工原料,1G 10G 100g 1KG 25KG 100KG 500KG 按需求包装 现货当天发货,王经理 联系电话：15571556913(微信同号)QQ：354024111
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：98%+
包装信息：100mg;250mg;1g;5g
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
021-51613915-820 13611835272
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中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1KG;5KG;1KG
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：>98%,BR
包装信息：1G
备注：MB7225
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
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中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：>=98%
包装信息：250mg/RMB 663.90;50mg/RMB 232.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
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中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：99.69%
包装信息：25mg/RMB 148;50mg/RMB 198;100mg/RMB 328
武汉东康源科技有限公司
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27-81302488 18007166089
产品介绍：
中文名称：氯普噻吨
CAS：113-59-7
纯度：99%
包装信息：1kg,5kg,25kg
备注：医药级
上海将来实业股份有限公司
联系电话：
400-0066400 13621662912
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中文名称：氯普噻吨
英文名称：chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：>98%
包装信息：650RMB/ 5g
备注：将来试剂
成都零六生物科技有限公司
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400-1166-196 13458535857
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中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：氯普噻ton
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：97%
包装信息：10MG;25MG;100MG;250MG;500MG
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：98%
包装信息：50MG
备注：生化试剂
常州合晶化工有限公司
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0519-85528066 13775048983
产品介绍：
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：95+%
包装信息：100mg;250mg;500mg;1g;2.5g;5g;10g
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
产品介绍：
中文名称：氯普噻吨
英文名称：Chlorprothixene
CAS：113-59-7
纯度：98%
包装信息：350RMB/5G
备注：试剂级