1090893-12-1
中文名称
Z62954982
英文名称
Rac1 Inhibitor II
CAS
1090893-12-1
分子式
C20H21N3O5S
分子量
415.46
更新日期
2024/12/13 09:53:00
结构式
中文别名
英文别名
Rac1 Inhibitor II
Z-62954982,Z62954982
Z62954982 (Synonyms: ZINC08010136)
Rac1 Inhibitor II - CAS 1090893-12-1 - Calbiochem
InSolution Rac1 Inhibitor II, Z62954982 - CAS 1090893-12-1 - Calbiochem
Benzamide, N-[3-(aminosulfonyl)-4-methylphenyl]-3-[(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)methoxy]-
| 储存条件 |
-20C |
| 溶解度 |
Soluble in DMSO |
| 形态 |
类白色固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。
体外研究
Z62954982 (5-100 μM; 4 hours) reduces the intracellular levels of Rac1- GTP in a concentration-dependent manner,and shows the most potent inhibitory action with an IC
50
of 12.2 μM in Human SMCs.Z62954982 (25 μM; 4 hours) significantly reduces the ratio Rac1-GTP/Rac1 and has the most potent inhibitory action (86.0%) in cultured SMCs.Z62954982 (10-100 μM; 72 hours) causes a concentration-dependent decrease in transendothelial electrical resistance (TER) in both HDMEC and HUVEC monolayers.
体内研究
Z62954982 (intraperitoneal injection; 10 mg/kg every other day or 20 mg/kg daily; 3 weeks) has no obvious signs of toxicity and decreases both phosphorylation of p38 as well as secreted IL-6 in PASMCs in response to hypoxia in both
abr
-/-
and
bcr
-/-
mice.
|
Animal Model:
|
Male
bcr
-/-
,
abr
-/-
and
wt
mice (8 to 10-week-old littermates) are exposed to hypoxia (10% O2) or normoxia (21% O2) for 3 weeks
|
|
Dosage:
|
10 mg/kg or 20 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; 10 mg/kg every other day or 20 mg/kg daily; 3 weeks
|
|
Result:
|
Promoted phosphorylation of p38 MAPK and increased IL-6 in Hypoxia in mice.
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英文名称：Z62954982
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中文名称：化合物 Z62954982
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