1072959-67-1
中文名称
N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺
英文名称
N-[2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-carboxamide
CAS
1072959-67-1
分子式
C22H24N4O4
分子量
408.45
更新日期
2025/01/14 17:14:45
结构式
中文别名
ROCK-II抑制剂(SR-3677)
N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺
英文别名
SR3677
CS-1125
CS-2825
SR-3677
SR 3677
SR 3677 hydrochloride
SR 3677 dihydrochloride
N-(2-(2-(Dimethylamino)ethoxy)-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine-2-ca
N-[2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-carboxamide
1,4-Benzodioxin-2-carboxamide, N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-2,3-dihydro-
N-[2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-2,3-dihydro-benzo[b][1,4]dioxin-2-carboxamide
沸点 |
646.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.298 |
储存条件 |
Desiccate at RT |
溶解度 |
DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) |
11.90±0.70(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至浅棕色 |
生物活性
SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM。
靶点
ROCK-II
3 nM (IC
50
)
|
ROCK-I
56 nM (IC
50
)
|
体外研究
SR-3677 has an IC
50
of ~3 nM in enzyme and cell based assays and has an off-target hit rate of 1.4% against 353 kinases, and inhibits only 3 out of 70 nonkinase enzymes and receptors. The IC
50
value of SR-3677 for ROCK-I is 56±12 nM. The hydrophobic interaction of the benzodioxane phenyl ring with the hydrophobic surface of the pocket is the dominating factor that contributes to the high potency of SR-3677.
体内研究
ExVivo: Pharmacology studies shows that SR-3677 is efficacious in both, increasing
ex vivo
aqueous humor outflow in porcine eyes and inhibiting myosin light chain phosphorylation. Continuous exposure of 25 µM SR-3677 increases the outflow facility by 60% at 1 h perfusion, increasing to 70–80% for the 2–5 h time points.
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英文名称:SR3677
CAS:1072959-67-1
纯度:>98%
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备注:2g
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英文名称:SR3677
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中文名称:N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺
英文名称:SR 3677 hydrochloride;N-[2-[2-(DiMethylaMino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-carboxaMidehydrochloride
CAS:1072959-67-1
纯度:99% HPLC
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CAS:1072959-67-1
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