1050480-30-2
中文名称
1050480-30-2
英文名称
PhiKan 083 hydrochloride
CAS
1050480-30-2
分子式
C16H19ClN2
分子量
274.79
结构式
中文别名
化合物 T16523
英文别名
PhiKan083 hydrochloride >=98% (HPLC)
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
Soluble to 50 mM in water and to 100 mM in DMSO |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
水溶解性 |
Water: 2 mg/mL (7.28 mM and warming) |
生物活性
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,Kd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
靶点
Kd: 167 μM (p53-Y220C), 150 μM (p53
Y220C
, in Ln229 cells)
体外研究
PhiKan 083 is a carbazole derivative, which binds to the surface cavity and stabilizes
Y220C
(a
p53
mutant), with a
K
d
of 167 μM, shows a relative binding affinity (K
d
) of 150 μM for p53
Y220C
in Ln229 cells.
PhiKan 083 slows down its thermal denaturation rate.
PhiKan 083 (125 μM, 48 hours) reduces the cell viability of engineered variants of Ln229 cells.
PhiKan 083 (100 μM) in conbination with NSC 123127 (1 μM) enhances the pro-apoptotic activity in all variants of Ln229 cells (p53
wt
, p53
Y220C
, p53
G245S
, p53
R282W
).
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
Ln229, Ln229-p53-wt, Ln229-p53-Y220C, Ln229-p53-G245S, Ln229-p53-R282W cells
|
Concentration:
|
125 μM
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
Result:
|
Caused ∼70 ± 5% reduction in cell viability of variants of Ln229 cells.
|
供应商信息
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英文名称:PhiKan 083 hydrochloride
CAS:1050480-30-2
纯度:95+%
包装信息:100mg;250mg;500mg;1g;2.5g;5g;10g
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中文名称:化合物 T16523
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中文名称:PhiKan 083,p53稳定剂
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