1050477-31-0
中文名称
非奈利酮
英文名称
Finerenone (BAY 94-8862)
CAS
1050477-31-0
分子式
C21H22N4O3
分子量
378.42
MOL 文件
1050477-31-0.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:53
结构式
基本信息
中文别名
非奈利酮
化合物FINERENONE
化合物FINERENONE
英文别名
BAY948862
BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862)
(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)-
BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862)
(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)-
所属类别
生物:拮抗剂
物理化学性质
沸点 | 554.7±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml Ethanol: insol PBS (pH 7.2): insol |
酸度系数(pKa) | 14.76±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | White to off-white |
最大波长(λmax) | 255 nm |
InChI | InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1 |
InChIKey | BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N |
SMILES | N1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08,GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H360-H301 |
防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501 |
常见问题列表
简介
非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂,具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂:利尿剂类降压药螺内酯,还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟,继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。
作用机制
盐皮质激素受体,是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。
盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活,引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化(肾衰竭)。
对盐皮质激素受体进行拮抗,来改善炎症和纤维化,是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点,而非奈利酮最先取得真正突破。
用途
非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂,可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗,可减轻患者的蛋白尿,提高肾小球的滤过率。
生物活性
Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂,IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。
靶点
Target | Value |
MR
(Cell-free assay) | 18 nM |
体内研究
Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Frömter (MWF) rat.
Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
Dosage: | 10 mg/kg |
Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
Dosage: | 10 mg/kg |
Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
副作用
超过1%的患者会发生高钾血症、低血压和低钠血症、瘙痒、肾小球滤过率降低等。
供应商信息 更多
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中文名称:非奈利酮
英文名称:Finerenone (BAY 94-8862)
CAS:1050477-31-0
纯度:99%
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:生产厂家,接受审计
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中文名称:非奈利酮
英文名称:Finerenone (BAY 94-8862)
CAS:1050477-31-0
纯度:99%
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备注:非奈利酮
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CAS:1050477-31-0
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包装信息:5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
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英文名称: Finerenone
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纯度:98%化工级 ?沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注:化工中间体 高纯度现货销售!1050477-31-0,非奈利酮,Finerenone沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
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包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
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中文名称:非奈利酮1050477-31-0
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中文名称:非奈利酮
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中文名称:非奈利酮
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CAS:1050477-31-0
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