1050477-31-0
中文名称
非奈利酮
英文名称
Finerenone (BAY 94-8862)
CAS
1050477-31-0
分子式
C21H22N4O3
分子量
378.42
MOL 文件
1050477-31-0.mol
更新日期
2024/11/22 11:08:28
结构式
基本信息
中文别名
非奈利酮
化合物FINERENONE
化合物FINERENONE
英文别名
BAY948862
BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862)
(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)-
BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862)
(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
1,6-Naphthyridine-3-carboxamide, 4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-1,4-dihydro-2,8-dimethyl-, (4S)-
所属类别
生物：拮抗剂
物理化学性质
| 沸点 | 554.7±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml Ethanol: insol PBS (pH 7.2): insol |
| 酸度系数(pKa) | 14.76±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| 最大波长(λmax) | 255 nm |
| InChI | InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1 |
| InChIKey | BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N |
| SMILES | N1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H360-H301 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501 |
常见问题列表
简介
非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂，具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂：利尿剂类降压药螺内酯，还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟，继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。
作用机制
盐皮质激素受体，是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。
盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活，引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化（肾衰竭）。
对盐皮质激素受体进行拮抗，来改善炎症和纤维化，是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点，而非奈利酮最先取得真正突破。
用途
非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗，可减轻患者的蛋白尿，提高肾小球的滤过率。
生物活性
Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂，IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。
靶点
| Target | Value |
|
MR
(Cell-free assay) | 18 nM |
体内研究
Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Frömter (MWF) rat.
| Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
| Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
| Animal Model: | Twelve-week-old MWF rat |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | P.o.; daily for 4 weeks |
| Result: | Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model. |
副作用
超过1%的患者会发生高钾血症、低血压和低钠血症、瘙痒、肾小球滤过率降低等。
供应商信息 更多
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0571-86828652 18857119830
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone (BAY 94-8862)
CAS：1050477-31-0
纯度：99%
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：生产厂家，接受审计
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone (BAY 94-8862)
CAS：1050477-31-0
纯度：99%
包装信息：1000g|RMB 5;5000g|RMB 5;10000g|RMB 5
备注：非奈利酮
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：98%
包装信息：30kg
备注：已申报,姚经理,13327727315 99%以上
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg，5kg，25kg
备注：非奈利酮
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中文名称：非奈利酮
CAS：1050477-31-0
纯度：99
包装信息：1kg
备注：内分泌用药
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中文名称：非奈利酮
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CAS：1050477-31-0
纯度：99
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中文名称：非奈利酮
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CAS：1050477-31-0
纯度：99% HPLC
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：>=99% BY HPLC
包装信息：1kg;5kg;25kg
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>2kg
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：99%
包装信息：1kg;10kg;25kg
备注：100kg
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100kg
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英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：>98%
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
备注：2g
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2g
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中文名称：非奈利酮
英文名称： Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：98%化工级 ?沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1元/公斤;2元/公斤;3元/公斤
备注：化工中间体 高纯度现货销售！1050477-31-0，非奈利酮，Finerenone沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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中文名称：非奈利酮
英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：98%
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Kg级|
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500mg
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纯度：0.99
包装信息：按客户需求
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中文名称：非奈利酮1050477-31-0
英文名称：Finerenone(BAY94-8862)
CAS：1050477-31-0
纯度：98%
包装信息：10g
备注：以实时报价为准，详细信息咨询李乐13419526507//qq 2733725713
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英文名称：Finerenone
CAS：1050477-31-0
纯度：98% hplc lcms
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CAS：1050477-31-0
纯度：97%
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2024/11/13 15:54:11