102636-74-8
中文名称
CINPA1
英文名称
CINPA 1
CAS
102636-74-8
分子式
C23H29N3O3
分子量
395.49
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
化合物CINPA1
化合物 T14969
英文别名
CINPA 1
Ethyl [5-[(diethylamino)acetyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-3-yl]carbamate
Carbamic acid, [5-[(diethylamino)acetyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-3-yl]-, ethyl ester (9CI)
沸点 |
545.8±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.179±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
DMSO: 100 mM; Ethanol: 100 mM |
酸度系数(pKa) |
13.44±0.20(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-110249 | CINPA1 | 102636-74-8 | 1 mg | 304元 |
2025/02/08 | HY-110249 | CINPA1 CINPA1 | 102636-74-8 | 5mg | 1200元 |
2025/02/08 | HY-110249 | CINPA1 CINPA1 | 102636-74-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1320元 |
生物活性
CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。
体外研究
CINPA1 (1μM ; 24 hours) inhibits CAR-mediated transactivation without activating PXR in HepG2 cells.
CINPA1 is a specific xenobiotic receptor inhibitor and has no cytotoxic effects up to 30 μM.
CINPA1 inhibits CAR-mediated gene expression in primary human hepatocytes, where CAR is endogenously expressed.
CINPA1 does not alter the protein levels or subcellular localization of CAR.
CINPA1 increases corepressor and reduces coactivator interaction with the CAR ligand-binding domain in mammalian two-hybrid assays.
CINPA1 disrupts CAR binding to the promoter regions of target genes in chromatin immunoprecipitation assays.
CINPA1 efficiently inhibits CAR-LBD interaction with the coactivator peptide that suggesting that CINPA1 is a ligand of CAR.
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