1006376-61-9
中文名称
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
英文名称
(1R,2R)-ethyl2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane carboxylate
CAS
1006376-61-9
分子式
C12H12F2O2
分子量
226.219
MOL 文件
1006376-61-9.mol
更新日期
2025/07/11 11:57:18
结构式
基本信息
中文别名
替卡格雷化合物D
替卡格雷杂质56
替卡格雷杂质82
替格瑞洛杂质 135
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
替卡格雷杂质56
替卡格雷杂质82
替格瑞洛杂质 135
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
英文别名
Ticagrelor Impurity 120
Ticagrelor-21
Ticagrelor Impurity 135
(1R,2R)-ethyl2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane carboxylate
ethyl(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate
(1R,2R)-trans-Ethyl 2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylate
(1R,2R)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester
Cyclopropanecarboxylic acid, 2-(3,4-difluorophenyl)-, ethyl ester,(1R,2R)-
Ticagrelor impurity 32/ethyl(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate
(1S,2S,3S,5S)-3-(7-hydroxy-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
Ticagrelor-21
Ticagrelor Impurity 135
(1R,2R)-ethyl2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane carboxylate
ethyl(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate
(1R,2R)-trans-Ethyl 2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylate
(1R,2R)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester
Cyclopropanecarboxylic acid, 2-(3,4-difluorophenyl)-, ethyl ester,(1R,2R)-
Ticagrelor impurity 32/ethyl(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate
(1S,2S,3S,5S)-3-(7-hydroxy-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl)-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
所属类别
医药中间体
物理化学性质
| 沸点 | 262.7±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.257±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | Colorless to light yellow Liquid |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
867-13-0
1006376-63-1
1006376-61-9
以磷酰基乙酸三乙酯和(S)-2-(3,4-二氟苯基)环氧乙烷为原料合成(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯的一般步骤如下：将叔丁醇钠（115.2 g，1.2 mol）和膦酰基乙酸三乙酯（269.0 g，1.2 mol）与甲苯（150 g）加入2 L三颈烧瓶中，加热至100℃。随后，缓慢滴加(S)-2-(3,4-二氟苯基)环氧乙烷的甲苯溶液，控制反应温度维持在100℃，反应持续4小时。反应完成后，冷却反应混合物，加入水（500 g）进行淬灭。分离有机相，用无水硫酸钠干燥，浓缩得到目标产物(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯203.9 g，产率90.6%，ee值99.2%，纯度99.2%。
参考文献：
[1] Patent: CN107686447, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0024; 0029; 0030; 0034
[2] Patent: WO2008/18823, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 30
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 11, p. 3598 - 3602
常见问题列表
用途
(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯是合成替卡格雷(ticagrelor)的关键中间体。替卡格雷，化学名[1S-[1α,2α,3β(1S,2R),5β]]-3-[7-[2-(3,4-二氟苯基)-环丙胺基]-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇，是由阿斯利康公司(AstraZenecaAB)研发的一种口服抗血小板药物。该药能可逆地作用于ADPP2Y12受体，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服起效迅速，临床用于降低急性冠状动脉综合征患者的血栓性心血管事件发生率。
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深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
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中文名称：替卡格雷杂质82
英文名称：Ticagrelor Impurity 82
CAS：1006376-61-9
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-T030782;可提供COA、氢谱、质谱、液相
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：(1R,2R)-ethyl2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane carboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
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021-54338626 18017892860
产品介绍：
英文名称：ethyl(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：98%
包装信息：10g,25g,50g,100g,500g,1kg,10kg
上海吉至生化科技有限公司
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4009004166/18616739031 18616739031
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中文名称：(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
英文名称：(1R,2R)-Ethyl 2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：95%
包装信息：100mg;250mg;1g;5g
备注：R30440
广州隽沐生物科技股份有限公司
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中文名称：替格瑞洛杂质
英文名称：ticagrelor
CAS：1006376-61-9
纯度：98% HPLC
包装信息：25mg，50mg，100mg
备注：品牌：DMCHEM；千平研发实验室，可提供定制服务；适用于实验室研发使用
南京望知星医药科技有限公司
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18569809817
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中文名称：替卡格雷杂质56
英文名称：Ticagrelor Impurity 56
CAS：1006376-61-9
纯度：95%+ HPLC
包装信息：10mg;100mG;500mg;1g
备注：提供替卡格雷全套杂质
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英文名称：(1R,2R)-ethyl 2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：97% HPLC
包装信息：1g,5g,10g,25g
雷丁科技
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中文名称：替格瑞洛杂质23
英文名称：ethyl(1R,2R)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane-1-carboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：>=95%
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;200mg;500mg
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
英文名称：(1R,2R)-Ethyl 2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：95+%
包装信息：100mg;1g;250mg;5g
备注：NULL
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英文名称：(1R,2R)-ethyl-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane Carboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：98%
包装信息：1kg
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中文名称：(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
英文名称：(1R,2R)-ethyl2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropane carboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：99% HPLC
包装信息：20mg；50mg；100mg；1g
备注：现货，支持各种规格定制
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中文名称：替格瑞洛杂质82
英文名称：Ticagrelor Impurity 82
CAS：1006376-61-9
包装信息：10mg
备注：纯度：95%+ | 包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg | 备注：品牌QCC/科析化学;可提供COA、氢谱、质谱、液相！专注医药杂质对照品！
ChemeGen 中国
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产品介绍：
英文名称：Cyclopropanecarboxylic Acid, 2-(3,4-Difluorophenyl)-, Ethyl Ester,(1R,2R)-
CAS：1006376-61-9
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
深圳摩科生化科技有限公司
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中文名称：替格瑞洛杂质135
英文名称：Ticagrelor Impurity 135
CAS：1006376-61-9
纯度：95% HPLC
包装信息：20mg；50mg；100mg；200mg
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中文名称：替格瑞洛杂质 7
英文名称：Ticagrelor Impurity 7
CAS：1006376-61-9
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
毕佳索（上海毕得医药科技股份有限公司）
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中文名称：(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
英文名称：(1R,2R)-Ethyl 2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：95%
包装信息：100mg;250mg;1g
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中文名称：替格瑞洛杂质
英文名称：ticagrelor
CAS：1006376-61-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg，100mg，500mg，1g等
备注：实验室现货供应；随货提供COA和全套图谱。
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中文名称：(1R，2R)-2-(3，4-二氟苯基)环丙烷羧酸乙酯
英文名称：(1R，2R)-Ethyl 2-(3，4-difluorophenyl)cyclopropanecarboxylate
CAS：1006376-61-9
纯度：95%
包装信息：100mg；250mg；1g