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2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮

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2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 性质
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2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 用途与合成方法
  • 生物活性KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。
  • 体外研究KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13 nM,Ki值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性,IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用,存在剂量依赖性,IC50为300 nM。小于30 μM时,KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用(位点为第15位丝氨酸)。在UV-诱导的H2AX(位点为第139位丝氨酸), NBS1(位点为第343为丝氨酸), CHK1(位点为第345位丝氨酸),及SMC1(位点为第966位丝氨酸)中,加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时,KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中,KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM,通过阻断下游TAp63α的激活,提高存活力。
  • 体内研究KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活,通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关,伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。
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    CAS:587871-26-9
    纯度:98
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    英文名称:KU 55933;2-(4-Morpholinyl)-6-(1-thianthrenyl)-4H-pyran-4-one
    CAS:587871-26-9
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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