基本属性 简介生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 BI 2536 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 生物化工  抑制剂  细胞周期(Cell Cycle)  PLK 抑制剂  BI 2536

BI 2536

BI 2536

中文名称:BI 2536
英文名称:BI 2536
CAS号:755038-02-9
分子式:C28H39N7O3
分子量:521.65
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:755038-02-9.mol
BI 2536 结构式

BI 2536 性质

密度 1.28
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于DMSO(高达20mg/ml)或乙醇(高达25mg/ml)
形态 黄色粉末
酸度系数(pKa) 14.09±0.20(Predicted)
颜色 米白色
稳定性 自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

BI 2536 用途与合成方法

4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺是polo样激酶(PLKs)抑制剂。polo样激酶(PLKs)为在调节细胞周期过程中扮演重要角色的丝氨酸/苏氨酸激酶。在本领域的情况中公开了四种PLK,即PLK-1、PLK-2、PLK-3及PLK-4。 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
TargetValue
c-Myc
()
PLK1
(Cell-free assay)
0.83 nM
PLK2
(Cell-free assay)
3.5 nM
PLK3
(Cell-free assay)
9.0 nM
BRD4
(Cell-free assay)
37 nM(Kd)

除了Plk1, BI 2536也抑制 Plk2 和Plk3活性,只是抑制程度低点,IC50分别为3.5 nM和9.0 nM。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶(IC50>10 μM)选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞,抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化,抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴,及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。与作用于Plk1 RNAi效果相一致, BI 2536处理HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M期, 随后DNA分解及凋亡,且累积断裂的PARP p85片段,这种作用存在浓度依赖性。BI 2536抑制一组32种人肿瘤细胞系生长,EC50为2-25 nM,抑制指数生长的hTERT-RPE1,人脐静脉内皮细胞 (HUVECs),和正常大鼠肾脏(NRK) 细胞的增殖,EC50为12-31 nM。 BI 2536 抑制Plk1,降低甲状腺未分化癌(ATC)细胞如 CAL62, OCUT-1, SW1736, 8505C,和 ACT-1 的生长的生长和活力,EC50为1.4-5.6 nM。

BI 2536静脉注射给药多种移植瘤模型,每周一次或两次,效果都很好,通过使细胞周期停滞而抑制细胞增殖,随后诱导肿瘤细胞死亡。BI 2536按 50 mg/kg剂量处理HCT 116移植瘤,每周一次或两次,显著抑制肿瘤生长,T/C 分别为15%和0.3%。BI 2536每周处理两次BxPC-3和A549模型,也显著抑制肿瘤生长,T/C分别为5% 和14%。

BI 2536 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-50698 BI 2536 755038-02-9 5mg 850
2024-01-25 HY-50698 BI 2536 755038-02-9 10mM * 1mLin DMSO 1015

BI 2536供应商 更多

上海超岚化工科技中心
黄金产品
联系电话:QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
英文名称:BI-2536
CAS:755038-02-9
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
南京百鑫德诺生物科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:BI2536
CAS:755038-02-9
纯度:99%
包装信息:5mg/RMB 650
库存量:100mg
现货日期:2024/3/22 15:58:31
武汉多普乐生物医药有限公司
现货
联系电话:+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
英文名称:BI 2536
CAS:755038-02-9
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;1g;5KG;1KG
库存量:10g
现货日期:2024/3/29 9:13:30
上海立崎生物医学研究中心
现货
联系电话: 18014399201
产品介绍:
英文名称:BI 2536
CAS:755038-02-9
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,25mg,100mg,250mg,1g,5G+
库存量:>1g
现货日期:2024/3/22 13:02:58
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:BI 2536
CAS:755038-02-9
备注:C13376

BI 2536新闻专题 更多

BI 2536生产厂家及价格列表

Plk1抑制剂(BI 2536)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
BI 2536
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05

"BI 2536"相关产品信息