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艾乐替尼

艾乐替尼

中文名称:艾乐替尼
英文名称:Alectinib
CAS号:1256580-46-7
分子式:C30H34N4O2
分子量:482.62
EINECS号:821-541-6
Mol文件:1256580-46-7.mol
艾乐替尼 结构式

艾乐替尼 性质

熔点 274-276°C
沸点 722.5±60.0 °C(Predicted)
密度 1.28
储存条件 -20°
溶解度 溶于 DMSO(升温时溶解度高达 5 mg/ml)。
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.70±0.40(Predicted)
颜色 白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。溶液不稳定,应每天新鲜配制。

艾乐替尼 用途与合成方法

艾乐替尼(alectinib,CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。 体外(25℃):
DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃):
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。 艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK,为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。 CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,和24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。 Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
TargetValue
ALK (F1174L)
(Cell-free assay)
1 nM
ALK
(Cell-free assay)
1.9 nM
ALK (R1275Q)
(Cell-free assay)
3.5 nM

CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,K i 分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。 CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。

CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20 mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm

安全信息

海关编码2934999090

艾乐替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 HY-13011 艾乐替尼 1256580-46-7 2mg 520
2024-01-16 HY-13011 艾乐替尼 1256580-46-7 5mg 850

艾乐替尼 上下游产品信息

艾乐替尼供应商 更多

湖北隽贤生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18908622922
产品介绍:
中文名称:艾乐替尼1
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99.5%
备注:仅供科研 50g/袋/
成都艾必克医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18428121256
产品介绍:
中文名称:阿来替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:0.99
包装信息:5kg
备注:10kg
上海法默生物科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话:021-36680027 15800370750
产品介绍:
中文名称:9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:98%
备注:Kg级|
湖北海克斯生化有限公司
黄金产品
联系电话:17362916295; 17362916295
产品介绍:
中文名称:艾乐替尼
CAS:1256580-46-7
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:KG
南京正济医药研究有限公司
黄金产品
联系电话:025-58231105-8151
产品介绍:
中文名称:艾乐替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:98%
包装信息:100g

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2019-11-02 艾乐替尼

艾乐替尼生产厂家及价格列表

艾乐替尼 游离碱
沧州恩科医药科技有限公司 2024-03-19
ALK抑制剂(CH5424802)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-18

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