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EAI-045

EAI-045

中文名称:EAI-045
英文名称:EAI-045
CAS号:1942114-09-1
分子式:C19H14FN3O3S
分子量:383.4
EINECS号:
Mol文件:1942114-09-1.mol
EAI-045 结构式

EAI-045 性质

密度 1.546±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO 中≥38.3 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇
形态 固体
酸度系数(pKa) 7.20±0.50(Predicted)

EAI-045 用途与合成方法

EAI045是一-种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。其可用作医药原料。

EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。
TargetValue
EGFR mutants
()

EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2 nM),但在具有野生EGFR的HaCaT细胞(角质形成细胞系)中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用,但在H1975和H3255细胞中,尽管浓度达到了10 μM,EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR(L858R和T790M)突变体,IC50为3 nM。然而,它不能够完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体,EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。

在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM,其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下,其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时,在具有EGFR(L858R/T790M)突变体驱动下的肺癌小鼠模型中,EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。

EAI-045 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-100213 EAI-045 1942114-09-1 50mg 1500
2024-01-25 HY-100213 EAI-045 1942114-09-1 10mM * 1mLin DMSO 1650

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湖北隽贤生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18908622922
产品介绍:
英文名称:EAI-045
CAS:1942114-09-1
纯度:99.5%
备注:仅供出口 50g/袋/
武汉柏锦生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18164232327
产品介绍:
英文名称:EAI045
CAS:1942114-09-1
纯度:99%
包装信息:5g/RMB 550;10g100g
备注:科研原料试剂 仅供科研
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:EAI045
CAS:1942114-09-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/22 15:26:49
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话:027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称:EAI045
CAS:1942114-09-1
纯度:0.99
备注:100KG
库存量:100KG
现货日期:2024/3/24 16:04:39
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
英文名称:EAI045
CAS:1942114-09-1
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG;50MG;
备注:MB3394

EAI-045生产厂家及价格列表

突变体EGFR变构抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
EAI-045
安庆百诺医药科技有限公司 2024-03-27

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