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阿罗洛尔

阿罗洛尔

中文名称:阿罗洛尔
英文名称:AROTINOLOL
CAS号:68377-92-4
分子式:C15H21N3O2S3
分子量:371.54
EINECS号:
Mol文件:68377-92-4.mol
阿罗洛尔 结构式

阿罗洛尔 性质

熔点 148-149°
沸点 599.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.35
储存条件 2-8°C(protect from light)
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 13.71±0.20(Predicted)
形态 固体
颜色 灰白色至浅黄色

阿罗洛尔 用途与合成方法

该品口服后吸收迅速,血药浓度在约2h达峰值,清除半衰期为10h,连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高,其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。 阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。 盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride),化学名5-{2-[3-(1,1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基]-1,3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐,由日本住友制药株式会社研发,1985年首次在日本上市,临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等,且用于治疗肥胖性高血压时,不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂,兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用,可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋,降低交感神经张力,减少β受体阻滞所致不良反应,缓解舒张压,使降压效果更为理想,更适用于青少年高血压的治疗。 Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。

5-HT 2A Receptor

Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in 125 I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK i value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces 125 I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK i values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.

Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.

Animal Model: SHR mice
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks
Result: Improved arterial stiffness in SHR.

阿罗洛尔 化学药品说明书

阿罗洛尔 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 HY-122537A 阿罗洛尔 68377-92-4 10mM * 1mLin DMSO 740
2024-04-30 HY-122537A 阿罗洛尔 68377-92-4 5mg 900

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武汉壹加壹生物科技有限公司
现货
联系电话:027-027-16602739303 16602739303
产品介绍:
CAS:68377-92-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5G;1G
库存量:1g,kg
现货日期:2024/5/22 15:13:48
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Arotinolol
CAS:68377-92-4
包装信息:100Mg,1g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
深圳振强生物技术有限公司
联系电话:0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍:
中文名称:阿罗洛尔
英文名称:Arotinolol
CAS:68377-92-4
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-A182001;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海闯欣医药科技有限公司
联系电话: 13621615409
产品介绍:
中文名称:阿罗洛尔
英文名称:AROTINOLOL
CAS:68377-92-4
纯度:98%
包装信息:5g,10g,20g,50g,100g
北京翔宇恒天医药技术有限公司
联系电话:010-88755821 13911359480
产品介绍:
中文名称:阿罗洛尔
英文名称:Arotinolol
CAS:68377-92-4
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:医药级

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阿罗洛尔原料99%高纯粉--菲越生物
武汉菲越生物科技有限公司 2024-05-22
阿罗洛尔
常州佑仁医药科技有限公司 2024-05-15

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