基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
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GW788388

基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
GW788388
GW788388 性质
  • 密度 1.34
GW788388 用途与合成方法
  • 生物活性GW788388是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
  • 体外研究GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。
  • 体内研究GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。 GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。 GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺
    英文名称:4-4-3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-ylpyridin-2-yl-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
    CAS:452342-67-5
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:GW 788388
    CAS:452342-67-5
    包装信息:100Mg,10Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:GW 788388
    CAS:452342-67-5
    备注:C14532
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  • 公司名称:南京康满林化工实业有限公司
  • 联系电话:025-83697070
  • 产品介绍: 英文名称:BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
    CAS:452342-67-5
    纯度:97%. 包装信息:5g;1kg;10kg 备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
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  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783;
  • 产品介绍: 英文名称:GW788388
    CAS:452342-67-5
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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